Len čo je klinický vývoj dokončený a zlúčenina arhalofenátu má potrebné odstupy, bude sa používať na liečbu typu 2. cukrovka. V štúdiách na zvieratách sa preukázalo, že účinne znižujú nielen krv glukóza hladiny, ale aj hladiny triglyceridov v krvi. Tento mechanizmus je však stále z veľkej časti nepreskúmaný.
Čo je arhalofenát?
Len čo je klinický vývoj dokončený a liek arhalofenát má potrebné schválenia, predpokladá sa, že sa bude používať pri liečbe typu 2. cukrovka. Liek arhalofenát je v súčasnosti stále v klinickom vývoji a predpokladá sa, že sa bude v budúcnosti používať ako antidiabetikum pre pacientov trpiacich typom 2. cukrovka. Tento liek je takzvaný čiastočný agonista, ktorý zaujíma špecifický receptor podľa princípu zámky a kľúča a čiastočne nahrádza alebo napodobňuje vysielač. Na rozdiel od agonistov nie sú čiastočné agonisty schopné úplne spustiť požadovaný účinok v bunke. Čiastočné agonisty, ako je arhalofenát, sa vytvárajú, keď nie je požadovaný maximálny účinok, ktorý je možné dosiahnuť pomocou antagonistu. terapie, napríklad z bezpečnostných dôvodov. Americká spoločnosť Metabolex je zodpovedná za klinický vývoj zlúčeniny. Doteraz bolo v štúdiách na zvieratách preukázané, že zlúčenina môže klesať krv glukóza ako aj hladiny triglyceridov v krvi.
Farmakologický účinok
Účinná látka arhalofenát je proliečivo. To znamená, že samotný arhalofenát nemá žiadny farmakologický účinok. To sa odvíja až potom, ako sa metabolizmom premení na aktívnu zložku. Arholfenat dosahuje požadovaný účinok prostredníctvom receptorov aktivovaných proliferátorom peroxizómu, ktoré sú umiestnené priamo v bunkovom jadre a regulujú tu veľké množstvo génov. Tieto receptory sa aktivujú prostredníctvom takzvaných ligandov, ktoré sa špecificky viažu na určitý receptor. Na rozdiel od substrátov ligandy nemôžu byť konvertované príslušnou cieľovou molekulou. Môžu však zmeniť molekulárnu štruktúru cieľovej molekuly. Štúdie na zvieratách preukázali, že arhalofenát môže účinne znižovať krv glukóza úrovniach. Koná teda nepriamo inzulín, ktorý sa produkuje v pankrease a má v ľudskom tele primárnu úlohu znižovať hladinu glukózy v krvi. Toto sa deje pomocou inzulín stimulácia buniek k absorpcii väčšieho množstva glukózy z krvi. Ako ďalší účinok sa pozorovalo, že arhalofenát môže tiež znižovať hladinu triglyceridov v krvi. Hladina triglyceridov v krvi hrá dôležitú úlohu pri diagnostike chorôb. Napríklad zvýšená hladina triclycerolu môže naznačovať, že metabolická porucha alebo iné ochorenie, ako napr oblička choroba. Mechanizmus, ktorým arhalofenát znižuje hladinu triglyceridov, však stále nie je známy.
Liečivá aplikácia a použitie
Po dokončení klinických štúdií a schválení arhalofenátu sa bude používať na liečbu pacientov s diabetom 2. typu - známym tiež ako diabetes mellitus. To stav, ľudovo nazývaná cukrovka, je metabolické ochorenie. Okrem iného sa prejavuje príznakom, ktorý cukor sa vylučuje močom. Na základe tohto príznaku dokázal anglický lekár Thomas Willis diagnostikovať cukrovku v roku 1645 pomocou klávesy vzorky moču. Cukrovka 2. typu je súhrnný pojem pre rôzne metabolické poruchy, ktoré majú hyperglykémia ako popredný nález. U postihnutých pacientov je narušená regulácia glukózy v živinách. V počiatočných štádiách sa pacienti často sťažujú na sucho ústa a relatívne skvelý pocit smädu. Ak sa choroba nelieči, poruchy zraku a v extrémnych prípadoch až hyperglykemické kóma sa môžu vyskytnúť v ďalšom kurze. K tomu dochádza, keď je relatívny nedostatok inzulín a vyžaduje okamžité ošetrenie hospitalizáciou. Medzi dlhodobé následky neliečenej cukrovky patria ďalšie choroby, ako je strata zraku, oblička slabosť alebo dokonca a mŕtvica. Cukrovka sa lieči lekárskou reguláciou hladín glukózy. Napríklad podávaním inzulínu alebo stimuláciou vlastnej produkcie inzulínu v tele.
Riziká a vedľajšie účinky
Pretože arhalofenát je stále v štádiu klinického vývoja, nie sú zatiaľ známe žiadne riziká ani vedľajšie účinky.