Produkty
Cerivastatín bol komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Lipobay, Baycol). Pretože vzácne možné nepriaznivé účinky, bol stiahnutý z trhu v auguste 2001 (pozri nižšie).
Štruktúra a vlastnosti
Cerivastatín (C.26H34FNO5Mr = 459.6 g / mol) je pyridínový derivát a je prítomný v drogy ako cerivastatín sodík. Na rozdiel od iných statíny, je už v aktívnej forme a nejde o proliečivo.
účinky
Cerivastatín (ATC C10AA06) má vlastnosti znižujúce hladinu lipidov. Znižuje sa LDLtriglyceridy, celkom cholesterolua zvyšuje sa HDL. Účinky sú dôsledkom inhibície HMG-CoA reduktázy. Tento enzým katalyzuje prvý krok v roku cholesterolu biosyntéza. Cerivastatín má ďalšie pleiotropné účinky.
indikácia
Na liečbu porúch metabolizmu lipidov (hypercholesterolémia a zmiešaná dyslipidémia).
Nepriaznivé účinky
Od uvedenia cerivastatínu v júni 1987 do júna 2001 bolo v USA pre potraviny a liečivá hlásených 31 prípadov smrteľnej rabdomyolýzy počas liečby týmto liekom. Administrácia. Toto bolo pravdepodobne veľmi zriedkavé dávka-závislý nepriaznivý účinok. Dôvodom stiahnutia z trhu boli predovšetkým dôkazy naznačujúce, že rabdomyolýza bola bežnejšia s cerivastatínom ako na rozdiel od iných. statíny. Smrteľné prípady boli hlásené aj u iných statíny, ale podstatne menej počas dlhšieho časového obdobia. 12 Z pacientov, ktorí zomreli na cerivastatín, užili tiež fibrát gemfibrozil (Gevilon), aj keď táto kombinácia bola špeciálne kontraindikovaná.
