Kyselina tranexámová je antifibrinolytické činidlo a inhibuje rozpustenie krv zrazeniny. Látka sa používa na zastavenie a profylaxiu krvácania spôsobeného hyperfibrinolýzou.
Čo je kyselina tranexamová?
Látka kyselina tranexámová je antifibrinolytické činidlo. Inhibuje fibrinolytický systém a tým nakoniec inhibuje rozpúšťanie zrazeniny (fibrinolýza). Kyselina tranexámová sa vyrába výlučne synteticky a je obdobou lyzín. Látka patrí do skupiny paraaminokarboxylových kyseliny. Kyselina tranexamová je ľahko rozpustná v voda, ale zle rozpustný v etanol a dietyléter. Látka existuje v pevnom agregovanom stave ako béžovo sfarbená pevná látka, bod topenia je medzi 386 a 392 stupňami Celzia. Pri týchto teplotách dochádza k rozkladu látky. The stolička hmota kyseliny tranexamovej je 157.21 gx mol ^ -1. Chemický vzorec látky je C8H15NO2.
Farmakologický účinok
Kyselina tranexamová sa podáva perorálne, intravenózne alebo lokálne. The biologická dostupnosť látky po perorálnom podaní správa je 30-50% a nie je ovplyvnená súčasným príjmom potravy. Plazma väzba na proteín je 3%, s látkou viazanou takmer výlučne na plazmín. Kyselina tranexamová je 100% placentárna, ale kompatibilná s materským mliekom iba s jedným percentom. Metabolizácia sa mierne vyskytuje v pečeňa 95% látky sa vylučuje nezmenené močom. V stolici sa nevylučuje. Polčas rozpadu kyseliny tranexamovej je 2 hodiny. Farmakodynamicky liek spôsobuje blokovanie tvorby plazmínu. K tomuto blokovaniu dochádza inhibíciou proteolytickej aktivity aktivátorov plazminogénu. Celkovo to vedie k tomu, že plazmín je brzdený v jeho schopnosti alebo úlohe rozpúšťať (lyžovať) fibrín. Ak je kyselina tranexamová dávkovaná nízko, pôsobí ako kompetitívny inhibítor plazmínu, ale pri vyšších dávkach je nekompetitívnym inhibítorom. Metabolizmus v pečeň je veľmi malá, ako je uvedené vyššie, a 95% eliminácia je obličkový. Ak sa kyselina tranexamová podáva spolu s faktorom IX, riziko trombóza zvyšuje. Z dôvodu takmer výlučne renálnej elimináciasa dávka je potrebné upraviť v prípade renálna insuficiencia. Účinná látka sa podáva perorálne vo forme tablety or šumivé tablety. Okrem toho intravenózne správa je možné. Pretože je látka účinná aj v moči, môže sa použiť aj na liečbu krvácania v močových cestách.
Lekárske použitie a použitie
Kyselina tranexamová je antifibrinolytické činidlo. Látka sa používa na lekárske účely terapie pri krvácaní v dôsledku hyperfibrinolýzy, zvýšené krv rozpúšťanie zrazeniny a na profylaxiu krvácania v dôsledku možnej hiberfibrinolýzy. Kyselina tranexamová sa navyše používa ako antidotum pri krvácaní počas fibrinolytiky terapie. Medzi ďalšie indikácie patrí podpora koagulácie pri postnatálnom (popôrodnom) krvácaní, profylaxia krvácania počas zubných procedúr u vysoko rizikových pacientov a profylaxia krvácania pri chirurgických zákrokoch s vysokým rizikom krvácania. Ďalej sa kyselina tranexamová používa v hypermenorea, ako doplnkový liek v správa of fibrinogénu a dedičný angioedém. V prípadoch krvácanie z nosa, môže byť aplikovaný pomocou rozprašovača.
Riziká a vedľajšie účinky
Medzi vedľajšie účinky kyseliny tranexamovej patria alergie, koža vyrážky, zvýšené riziko theombózy u pacientov s predispozíciou na ňu (môže to mať za následok infarkt myokardu, mŕtvicaa pľúcne embólia), fibrilácia predsienía poruchy videnia. Riziko trombóza sa ďalej zvyšuje pri súčasnom podávaní faktora IX. Kyselina tranexamová sa nesmie užívať v prípade už existujúcej trombóza, ani počas dojčenia. V prípadoch závažného krvácania z močových ciest je potrebné koagulum („krv sa môžu tvoriť zrazeniny “), ktoré môžu viesť na zadržiavanie moču. Ďalej existujú relatívne kontraindikácie, napríklad v prípade konzumácie koagulopatie. Tu musí lekár zvážiť individuálne riziko. To isté platí pre krvácanie v močových cestách. Kyselina tranexamová je tu účinná, ale existuje riziko tvorby koagula, ktoré môže spôsobiť zadržiavanie moču. Toto je preto tiež relatívna kontraindikácia, pri ktorej musí lekár zvážiť riziko. Kyselina tranexamová je viazaná na lekársky predpis, a preto ju môže podávať alebo predpisovať iba lekár, pretože vždy musí predchádzať diagnostické vyšetrenie a zváženie možnosti. individuálne riziko.
