Produkty
Venetoclax bol schválený v USA a EÚ v roku 2016 a v mnohých krajinách v roku 2018 vo forme filmom obalených tabliet (Venclyxto, Venclexta).
Štruktúra a vlastnosti
Venetoclax (C.45H50CIN7O7S, Mr = 868.4 g / mol) existuje ako svetlo až tmavo žltá prášok ktorý je ťažko rozpustný v voda.
účinky
Venetoklax (ATC L01XX52) má protinádorové a cytotoxické vlastnosti. Účinky sú dôsledkom selektívnej inhibície antiapoptotického BCL-2 (B Cell Lymfóm 2) bielkoviny. Ukázalo sa, že k nadmernej expresii proteínu dochádza v CLL, čo prispieva k prežitiu nádorových buniek a rezistencii na chemoterapeutické látky. Venetoklax aktivuje programovanú bunkovú smrť v bunkách nadmerne exprimujúcich BCL-2. Polčas je 26 hodín.
indikácia
Na liečbu pacientov s chronickými lymfocytmi leukémie (CLL) s deléciou 17p alebo mutáciou TP53.
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa užívajú jedenkrát denne s jedlom a vždy v rovnakom čase dňa. Terapia sa začína postupne.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Kombinácia so silnými inhibítormi CYP450 na začiatku liečby.
- Súčasné užívanie prípravkov obsahujúcich Ľubovník bodkovaný, P-gp a silný induktor CYP3A.
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Venetoklax je primárne metabolizovaný CYP3A4 / 5 a je substrátom P-glykoproteín a BCRP. Vhodná droga-droga interakcie treba brať do úvahy.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú neutropéniu, hnačka, nevoľnosť, anémia, horný dýchacie cesty infekcie, trombocytopéniaa únava.
