Produkty
Inhibítory VEGF sú komerčne dostupné vo forme injekcií od rôznych dodávateľov. Prvým agentom v tejto skupine, ktorý bol schválený, bol pegaptanibu (Macugen) v roku 2004, ktorý je v súčasnosti v mnohých krajinách mimo trhu.
Štruktúra a vlastnosti
V súčasnosti dostupné inhibítory VEGF sú terapeutické proteíny (biologickými). Oni sú protilátky, fragmenty protilátok a fúzia proteíny. Líšia sa veľkosťou molekúl. Fv fragment brolucizumab má najmenší hmota. ranibizumab je odvodený z rovnakej protilátky, ktorá sa použila na prípravu bevacizumab. Aflibercept je falošný receptor VEGF („návnada“), ktorý zachytáva rastový faktor (odtiaľ prípona -cept).
účinky
Inhibítory VEGF blokujú vaskulárny endoteliálny rastový faktor (VEGF), ktorý je zodpovedný za novú tvorbu ciev za mokra makulárna degenerácia. Zabraňujú interakcii s receptormi VEGFR-1 a VEGFR-2 na povrchu endotelových buniek. To znižuje proliferáciu endotelových buniek, neovaskularizáciu (angiogenézu, tvorbu nových ciev) a vaskulárnu permeabilitu.
indikácia
Na ošetrenie mokrých (exsudatívnych) a súvisiacich s vekom makulárna degenerácia (AMD). Okrem toho existujú ďalšie indikácie, napríklad makulárny edém.
Dávkovanie
Podľa SPC. The drogy sa vstrekujú priamo do sklovca oka po lokálna anestézia. Toto sa označuje ako intravitreálna aplikácia. Iba malý objem je požadované. Na začiatku liečby sa injekcia podáva zvyčajne každý mesiac; neskôr je dávkovací interval dlhší.
Aktívne prísady
Schválené biologické látky:
- Aflibercept (Eylea, 2011).
- Brolucizumab (Beovu, 2019)
- ranibizumab (Lucentis, 2006), súvisiaci s bevacizumab.
Použitie mimo označenia:
- bevacizumab (Avastin, biologicky podobné, 2004, mimo označenia!).
Inhibítory kinázy:
- Niektoré ústne inhibítory kinázy sú tiež účinné ako inhibítory VEGF. Tieto sú malé molekuly (SMM) skôr ako biologickými. Dodnes však pre túto indikáciu neboli schválené. The inhibítory kinázy neinteragujú s VEGF, ale s jeho receptormi.
Mimo obchodu:
- Oligonukleotid pegaptanibu (Macugen, 2004) už nie je na trhu v mnohých krajinách.
Kontraindikácie
Kontraindikácie zahŕňajú:
- precitlivenosť
- Infekcie v oku alebo okolo oka
- Zápal v oku (vnútroočný)
- Gravidita, laktácia
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Nie sú známe interakcie s inými drogy.
Nepriaznivé účinky
Medzi najčastejšie možné nežiaduce účinky patria reakcie v oku, ako napríklad:
- Konjunktiválne krvácanie
- Bolesť očí, podráždenie očí, pocit cudzieho telesa.
- Katarakta (katarakta)
- Oddelenie sklovca
- vločky
- Zvýšený vnútroočný tlak
