Produkty
Telaprevir je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Incivo). V mnohých krajinách bol schválený v roku 2011.
Štruktúra a vlastnosti
Telaprevir (C.36H53N7O6Mr = 679.8 g / mol) je peptidomimetikum a ketoamid. Existuje ako biely kryštalický materiál prášok ktorý je ťažko rozpustný v voda. Telaprevir sa v tele premieňa na -diastereomér VRT-127394, ktorý je aktívnejší ako pôvodná zlúčenina.
účinky
Telaprevir (ATC J05AE11) je antivírusový. Jeho účinky sú dôsledkom selektívnej, kovalentnej a reverzibilnej inhibície serínovej proteázy NS3 / 4A, ktorá hrá dôležitú úlohu pri dozrievaní vírusu, a tým aj pri replikácii vírusu. Proteáza prevádza HCV polyproteín na zrelý neštruktúrny proteíny NS4A, NS4B, NS5A a NS5B.
indikácia
V kombinácii s peginterferónom alfa a ribavirín na liečbu chronického genotypu 1 zápal pečene C u dospelých pacientov s kompenzáciou pečeň ochorenia.
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa užívajú každých 8 hodín s jedlom.
Kontraindikácie
Liečba je kontraindikovaná pri precitlivenosti počas tehotenstva, v kombinácii s úzkym terapeutickým rozsahom substrátov CYP3A a silnými induktormi CYP. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Telaprevir je substrát a inhibítor CYP3A a P-glykoproteín. Zodpovedajúca droga-droga interakcie sú možné (pozri vyššie).
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť anémiavyrážka, trombocytopénia, lymfopénia, svrbenie a nevoľnosť. Zriedkavo, ťažké a život ohrozujúce koža reakcie sa vyskytli počas liečby.
