Produkty
Tamsulosín je komerčne dostupný vo forme s predĺženým uvoľňovaním tablety a trvalé uvoľňovanie kapsule a je schválený v mnohých krajinách od roku 1996 (Pradif, Pradif T, generiká). Tamsulosín je tiež dostupný ako fixná kombinácia s inhibítorom 5alfa-reduktázy dutasterid (Duodart), pozri pod dutasteridom tamsulosín. V roku 1996, trvalé uvoľnenie kapsule boli prepustení (Pradif). Pradif T s predĺženým uvoľňovaním tablety boli schválené až v roku 2005. V tejto forme sa tiež označuje ako „tamsulosín T.“
Štruktúra a vlastnosti
Tamsulozín (C.l.20H28N2O5S, Mr = 408.51 g / mol) je prítomný v drogy ako tamsulozíniumchlorid, biela kryštalická látka prášok ktorý je ťažko rozpustný v voda. Klinicky sa používa iba - (-) - izomér. Tamsulozín je metoxybenzénsulfónamid a nepatrí medzi chinazolínové deriváty, ako sú napr terazosín a alfuzosín.
účinky
Tamsulosín (ATC G04CA02) sa kompetitívne viaže na postsynaptické α1-adrenoreceptory ako antagonista, relaxuje hladké svalstvo prostaty a uretry. To zvyšuje prietok moču, zlepšuje močenie a príznaky plnenia. Kvôli selektivite pre α1A receptor (močové cesty) oproti α1B receptoru (vaskulatúra) sa uvádza menej kardiovaskulárnych vedľajších účinkov ako pri iných alfa blokátoroch. Účinky sa v porovnaní s inhibítormi 5alfa-reduktázy vyskytujú rýchlo, v priebehu niekoľkých hodín až dní. Tamsulozín nemá žiadny účinok na prostaty veľkosť; je účinný iba proti príznakom.
indikácia
Na liečbu funkčných príznakov benígneho zväčšenia prostaty.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Ortostatická hypotenzia v anamnéze pacienta.
- Ťažká hepatálna insuficiencia
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Tamsulosín sa primárne metabolizuje prostredníctvom CYP3A4 a menej prostredníctvom CYP2D6. Drogy že nižšie krv tlak (antihypertenzíva), ako sú napríklad iné alfa blokátory, môže mať za následok zvýšenie krv znižovanie tlaku. interakcie sú ďalej možné s cimetidín, furosemida warfarín.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejším nepriaznivým účinkom sú závraty. Príležitostne, krv môže sa znížiť tlak, čo vedie k citeľnému tlkotu srdca, slabosti, ortostatickej hypotenzii a zriedka ku krátkej strate vedomia. Medzi ďalšie vedľajšie účinky patrí bolesť hlavy, zápal nosová sliznica, zápcha, hnačka, nevoľnosť, zvracanie, koža vyrážka, svrbenie, žihľavka, angioedém, abnormálna ejakulácia a bolestivá trvalá erekcia penisu. Prípady intraoperačnej diskety kosatec boli hlásené prípady syndrómu. Toto je zriedkavá komplikácia, ktorá sa môže vyskytnúť počas šedý zákal chirurgický zákrok (Leibovici et al, 2009).
