Produkty
Sitaxentan bol na trhu v EÚ od roku 2006 vo forme filmového filmu tablety (Thelin 100 mg, Pfizer). Z trhu bol stiahnutý v roku 2010 z dôvodu pečeň-toxické vedľajšie účinky.
Štruktúra a vlastnosti
Sitaxentan (C.18H15CIN2O6S2Mr = 454.9 g / mol) je oxazol, tiofén, benzodioxol a sulfónamidový derivát. Je prítomný v drogy ako sitaxentan sodík a je tiež známy ako sitaxsentan.
účinky
Sitaxentan (ATC C02KX03) je anatonistom endotelínu-1 (ET-1) na endotelínovom receptore. Zvracia účinky hormónu, rozširuje sa krv plavidlá, klesá krvný tlaka zlepšuje symptomatológiu. Sitaxentan, na rozdiel od bosentan (Tracleer), je selektívny pre ETA receptor.
indikácia
Na liečbu pľúcnych artérií vysoký tlak.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť hlavy. Sitaxentan má hepatoxické vlastnosti. V dôsledku dvoch smrteľných pečeň udalostí počas liečby, spoločnosť Pfizer dobrovoľne stiahla liek z trhu a zastavila všetky klinické skúšky.
