Propofol: účinky, vedľajšie účinky, tehotenstvo

Ako funguje propofol

Vo všeobecnosti je cieľom anestézie odstránenie bolesti (analgézia) a vedomia (hypnóza) počas trvania operácie. Ďalej by sa malo uvoľniť svalstvo a potlačiť prirodzené reflexy (vegetatívny útlm). Na začiatku anestézie je strata vedomia vyvolaná hypnotikom (tabletka na spanie), ako je propofol.

Ako presne propofol vyvíja svoj účinok podobný spánku, nie je úplne známe. Účinná látka dokáže krátkodobo vypnúť nervové bunky a tým inhibovať určité oblasti mozgu, konkrétne hipokampus, ktorý je zodpovedný za pamäť, a oblasť mozgovej kôry (prefrontálny kortex), ktorá je zodpovedná za krátkodobé a dlhodobá pamäť a schopnosť rozhodovať sa. Propofol tiež bráni mieche v prenose signálov.

Propofol sa podáva ako anestetikum priamo do žily (intravenózne), a preto sa označuje ako injekčné anestetikum. Ďalšie injekčné anestetiká zahŕňajú barbituráty, etomidát a ketamín. Existujú aj anestetiká na inhaláciu, známe ako inhalačné anestetiká (ako je izofluran, sevofulran a desfluran). Injekčné anestetiká účinkujú rýchlejšie ako inhalačné a preto sú veľmi vhodné na začatie anestézie.

Absorpcia a vylučovanie propofolu

Toto sa označuje ako celková intravenózna anestézia. V pečeni a obličkách sa účinná látka rýchlo biochemicky metabolizuje a rozkladá a následne vylučuje. Polovica sa z tela vylúči približne po dvoch hodinách. Malé množstvo propofolu môže uniknúť aj vzduchom, ktorý dýchame.

Kedy sa používa Propofol?

Propofol je najčastejšie používané intravenózne anestetikum pre dospelých a deti. Je veľmi dobre tolerovaný: pacienti opisujú pohodlné zaspávanie a prebúdzanie. Zvracanie a nevoľnosť, ktoré sa často vyskytujú po operácii, sú pri propofole veľmi zriedkavé.

V anestézii sa propofol umelo podáva na:

  • Vyvolanie anestézie
  • Sedácia dospelých počas chirurgických zákrokov
  • Sedácia pri cielených (intervenčných) výkonoch, napríklad pri endoskopii

Účinná látka sa používa aj na liečbu epilepsie (antikonvulzívum).

Ako sa propofol používa

Tým sa zabráni nežiaducim reflexom, napríklad keď sa chirurg zareže do kože. Ešte vyššie koncentrácie propofolu sú potrebné na potlačenie stresových reakcií vyvolaných bolesťou, ako je zvýšenie krvného tlaku a srdcovej frekvencie. Ak sa anestetikum použije v príliš nízkej dávke, pacient môže počas anestézie nadobudnúť vedomie.

Pretože propofol nemá žiadny bolesť tlmiaci (analgetický) účinok, musí sa vždy podávať ďalší liek proti bolesti (analgetikum), napríklad silný opioid fentanyl. Vždy je však potrebný aj zodpovedajúci prostriedok na uvoľnenie svalov (svalový relaxant). Dávkovanie sa vypočíta na základe veku a telesnej hmotnosti pacienta, ako aj dĺžky užívania.

Aké vedľajšie účinky má Propofol?

Ako každý liek, aj Propofol môže mať vedľajšie účinky. Tie obsahujú

  • Spomalené dýchanie (útlm dýchania) až zastavenie dýchania (apnoe)
  • Uvoľňovanie mediátorovej látky histamínu a tým aj intolerancie
  • Zvýšené infekcie v dôsledku oslabenia imunitného systému

Počas injekcie sa môže vyskytnúť bolesť priamo v mieste vpichu.

Čo treba zvážiť pri používaní Propofolu?

Propofol sa považuje za veľmi dobre tolerovaný. Propofol sa môže používať u novorodencov od 31. dňa života. Je však vhodný len na dlhodobú sedáciu na jednotkách intenzívnej starostlivosti pre pacientov starších ako 16 rokov.

Treba tiež poznamenať, že propofol môže spomaliť srdcový tep a znížiť krvný tlak. Osobitná opatrnosť je preto potrebná u pacientov s kardiovaskulárnou nedostatočnosťou alebo zníženým objemom krvi (hypovolémia).

Niektoré látky ako silný liek proti bolesti fentanyl alebo benzodiazepíny môžu predĺžiť a zosilniť účinok propofolu.

Propofol počas tehotenstva

Anestetikum môže ľahko prejsť cez placentu k nenarodenému dieťaťu. Zatiaľ však nebol pozorovaný mutagénny účinok. Podľa súčasných poznatkov liek nespôsobuje žiadne malformácie (žiadne teratogénne riziko). Vo vyšších dávkach však zrejme negatívne pôsobí na obehový systém dieťaťa.

Podľa odborníkov z nemocnice Charité v Berlíne sa propofol napriek tomu môže v určitých situáciách užívať počas tehotenstva. Lekári ho používajú napríklad na navodenie celkovej anestézie pred cisárskym rezom.

Lekári vo všeobecnosti podávajú anestetiká počas tehotenstva iba vtedy, ak je to nevyhnutné. Najlepšie je povedať lekárovi o svojich obavách a požiadať o podrobné informácie o nevyhnutnosti a rizikách.

Propofol počas dojčenia

Propofol prechádza do materského mlieka vo veľmi malých množstvách, keď sa podáva dojčiacim matkám. Podľa Farmakovigilančného a poradenského centra pre embryonálnu toxikológiu pri Charité v Berlíne (embryotox) to však neospravedlňuje dodatočnú prestávku v dojčení.

Klinické skúsenosti doteraz nepreukázali žiadne vedľajšie účinky u dojčených detí po anestézii ich matiek.

Niektorí výrobcovia lieku Propofol však odporúčajú 24-hodinovú prestávku od dojčenia. Najlepšie je vyjasniť si to so svojím lekárom – môže vám poskytnúť individuálne posúdenie.

Ako získať lieky s Propofolom

Propofol je dostupný na lekársky predpis vo forme ampuliek alebo liekoviek. Aktívna zložka je zvyčajne rozpustená v emulzii sójového oleja. Potrebné dávkovanie určuje a podáva lekár.

Ako dlho je Propofol známy?

Propofol bol prvýkrát syntetizovaný okolo roku 1970 a testovaný v klinickej štúdii lekárov Kay a Rolly v roku 1977. Až v roku 1989 bol definitívne schválený na trhu v Nemecku na anestéziu a v roku 1993 na sedáciu v intenzívnej medicíne.

Droga si získala smutnú povesť po smrti Michaela Jacksona. Zomrel na predávkovanie propofolom v roku 2009.