Produkty
Bosentan je komerčne dostupný vo forme tablety a dispergovateľné tablety (Tracleer). V mnohých krajinách bol schválený od roku 2002. Generic verzie boli zaregistrované v roku 2017.
Štruktúra a vlastnosti
Bosentan (C.27H29N5O6S, Mr = 551.6 g / mol) je prítomný v drogy ako monohydrát bosentanu, biela až žltkastá prášok ktorý je zle rozpustný v voda. Je to bipyrimidín a benzénsulfónamidový derivát.
účinky
Bosentan (ATC C02KX01) je kompetitívny a duálny antagonista receptorov ETA a ETB. Znižuje účinky endotelínu, čím znižuje pľúcnu a systémovú vaskulárnu rezistenciu, čo vedie k zvýšeniu krv prietok bez zvýšenia srdce Rýchlosť.
indikácia
- Pľúcna arteriálna hypertenzia
- Znížiť počet nových digitálnych vredov u pacientov so systémovou sklerózou a aktívnymi digitálnymi vred ochorenia.
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. The tablety sa užívajú ráno a večer a nezávisle od jedla.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Porucha funkcie pečene
- Tehotenstvo
- Kombinácia s cyklosporínom a glibenklamidom
Všetky podrobnosti o preventívnych opatreniach a interakcie nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Bosentan sa metabolizuje prostredníctvom CYP2C9 a CYP3A4 a je induktorom týchto izoenzýmov. Zodpovedajúca droga-droga interakcie sú možné.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť hlavy, edém a zadržiavanie tekutín, zmenené pečeň enzýmya anémia. Bosentan môže zriedkavo spôsobiť hepatoxické vedľajšie účinky. Preto pečeň enzýmy musí byť počas liečby sledovaný.
