Sacubitril

Produkty

Fixná kombinácia inhibítora neprilyzínu sacubitril s valsartan bol schválený v USA, EÚ a mnohých krajinách v roku 2015 vo forme filmového filmu tablety (Entresto). Táto kombinácia sa tiež označuje ako LCZ696.

Štruktúra a vlastnosti

Sakubitril (ca.₂₄H₂₉NO₅M_r = 411.5 g / mol) je ester proliečivo, ktoré je v organizme hydrolyzované esterázami na aktívny metabolit LBQ657. The tablety obsahujú komplex negatívne nabitého sacubitrilu so negatívne nabitým valsartan, Rovnako ako sodík ióny a voda v pomere 1: 1: 3: 2.5. Po požití sa komplex rozpustí a obe látky sa uvoľnia.

účinky

Sacubitril (ATC C09DX04) je inhibítor neprilyzínu (neutrálna endopeptidáza, NEP). Tento enzým sa nachádza v oblička a inde a inaktivuje endogénne natriuretické peptidy. Tie obsahujú:

• ANP: Predsieňový natriuretický peptid
• BNP: mozog natriuretický peptid
• CNP: natriuretický peptid typu C

Tieto peptidy majú diuretické, vazodilatačné, natriuretické, antihypertenzívne a antiproliferatívne vlastnosti. Inhibícia degradácie podporuje ich účinky.

indikácia

Na liečbu systolického srdce zlyhanie. Znížiť riziko kardiovaskulárnej smrti a chorobnosti.

Dávkovanie

Podľa SPC. tablety sa užívajú dvakrát denne (ráno a večer), nezávisle od jedla.

Kontraindikácie

• precitlivenosť
• Kombinácia s ACE inhibítormi
• Angioedém v anamnéze pacienta, spojený s Inhibítory ACE or sartany.
• Kombinácia s aliskiren u pacientov s cukrovka mellitus alebo pacienti s poškodením funkcie obličiek.
• Závažná renálna dysfunkcia
• Tehotenstvo

Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.

Nepriaznivé účinky

Najčastejšie možné nepriaznivé účinky pevnej kombinácie zahŕňajú nízky krvný tlak, hyperkaliémia, kašeľ, porucha funkcie obličiek a závraty.