Inhibítory proteázy sú rôzne látky, ktoré môžu inhibovať telu vlastné proteázy vo svojej funkcii. Môžu to byť peptidy, proteínyalebo niektoré nízkomolekulárne látky. Existujú jedy, ako napríklad škorpión alebo hadie jedy, ktoré patria k proteázovým inhibítorom. Z toho je zrejmé, že inhibítory proteázy môžu byť veľmi nebezpečné. V medicíne sa inhibítory proteázy používajú okrem iného na to, aby slúžili ako antikoagulanciá vo forme antihypertenzíva znížiť vysoký krvný tlak, alebo vo forme antivirotík, ktoré sú nápomocné pri infekciách HIV alebo HCV.
Čo sú proteázové inhibítory?
Všetky látky, ktoré v mechanizme účinku inhibujú telu vlastné proteázy, je možné zhrnúť pod pojem proteázové inhibítory. Proteázy sú enzýmy ktoré sa teraz nazývajú peptidázy. Pojem proteázy je zastaraný, ale pomáha lepšie pochopiť, na čo slúžia inhibítory proteázy. Štiepenie majú za úlohu peptidázy alebo proteázy proteíny. Pretože tieto inhibítory proteázy inhibujú enzýmy, to inhibuje alebo dokonca zabraňuje ich štiepeniu proteíny.
Farmakologický účinok
Účinky prirodzene sa vyskytujúcich inhibítorov proteáz môžu byť veľmi smrteľné. To je napríklad prípad jedov hadov a škorpiónov, ktoré patria medzi prirodzene sa vyskytujúce inhibítory proteázy. V medicíne však môže rozumné použitie proteázových inhibítorov zachrániť život. Môžu byť inhibované štyri typy proteáz, konkrétne serínové proteázy, cysteín proteázy, metaloproteázy a aspartátové proteázy. Pre každú formu proteáz existujú rôzne inhibítory proteázy, ktoré sú zamerané na konkrétnu jednu z týchto štyroch uvedených proteáz. Okrem toho existujú niektoré, ktoré môžu inhibovať rôzne proteázy. Tu je dôležité dbať na správne dávkovanie, pretože aj proteázové inhibítory používané v medicíne môžu byť pri predávkovaní veľmi toxické.
Lekárske použitie a použitie
V medicíne sú známe inhibítory proteáz používané na inhibíciu krv zrážanie, regulovať vysoký krvný tlaka na liečbu infekcií HIV a HCV. Antikoagulanciá sa tiež nazývajú antikoagulanciá. Používajú sa na zníženie nadmerného množstva krv zrážanie. Existuje niekoľko rôznych antikoagulancií. Patria sem kumaríny, ktoré sa tiež nazývajú vitamín K antagonisty, heparíny, priame perorálne antikoagulanciá (ktoré zasahujú priamo do zrážacej kaskády), všetky látky obsahujúce hirudín alebo vápnik komplexotvorné látky. Inhibítory proteázy vo forme antihypertenzíva sa zvyknú znižovať krv tlak. Môžu to byť napríklad beta blokátory a vápnik blokátory kanálov, ktoré inhibujú prítok vápniku. Inhibítory ACE, aldosterón antagonisty a antagonisty AT1 inhibujú renín-angiotenzín-aldosterónový systém. Podobne všetky formy diuretikátj. dehydratačné činidlá, ktoré znižujú hladinu krvný tlak týmto spôsobom patria k proteázovým inhibítorom. Antivirotiká tiež patria k proteázovým inhibítorom. Inhibujú reprodukciu vírusy v tele. Tie obsahujú vírusy pri chorobách, ako je HIV, kde je obzvlášť užitočné použitie inhibítorov proteázy. Spôsob účinku antivirotík sa líši. Niektoré bránia dokovaniu do bunková membrána hostiteľského organizmu, iné zabraňujú prieniku do hostiteľskej bunky a niektoré bránia tvorbe nových vírusy alebo uvoľnenie novo vytvorených vírusov z hostiteľskej bunky.
Riziká a vedľajšie účinky
Všetky inhibítory proteázy sa musia používať veľmi opatrne. Akokoľvek môžu byť antivirotiká užitočné na jednej strane, môžu sa stať nebezpečnými na druhej strane, pretože môžu nielen napadnúť bunky vírusov, ale tiež v prípade predávkovania priniesť celému bunkovému životu liečeného organizmu zastavenie, ktoré by malo životu nebezpečné následky. V prípade antikoagulancií treba vždy pamätať na to, že na jednej strane môžu na ne dochádzať k alergickým reakciám, na druhej strane však môže pri nesprávnom dávkovaní dôjsť k nesprávnemu dávkovaniu. viesť na príliš silnú a tým život ohrozujúcu inhibíciu zrážanie krvi. Čo sa týka všetkých krvný tlak znižujúce drogy ktoré patria k proteázovým inhibítorom, treba povedať, že každý z nich môže mať rôzne vedľajšie účinky a riziká. V dôsledku diuretického účinku môže dôjsť k dehydratácii tela, závažným stratám elektrolytov a príslušným poruchám v tele a v najhoršom prípade k tendencii k trombóza sa zvyšuje v dôsledku zahustenia krvi. Kŕče, stavy zmätenosti, srdcové arytmie or krvný tlak príliš nízka, môže sa vyskytnúť aj počas liečby inhibítormi proteázy. Preto je dôležité byť obzvlášť opatrný pri používaní všetkých foriem proteázových inhibítorov.
