Produkty
Pralatrexát je komerčne dostupný ako infúzny roztok (Folotyn). Od roku 2013 je schválený v mnohých krajinách.
Štruktúra a vlastnosti
Pralatrexát (C.l.23H23N7O5Mr = 477.5 g / mol) je a kyselina listová analógový a existuje ako racemát. Je to biela až žltá látka, ktorá je rozpustná v voda.
účinky
Pralatrexát (ATC L01BA05) má cytotoxické vlastnosti a znižuje rast nádoru. Účinky sú spôsobené konkurenčnou inhibíciou dihydrofolátreduktázy a folylpolyglutamyl syntetázy. To má za následok vyčerpanie tymidínu a ďalších molekuly zodpovedný za prevod single uhlík molekuly. Syntéza DNA je prerušená, čo vedie k bunkovej smrti. Pralatrexát sa selektívne akumuluje v nádorových bunkách absorpciou cez redukovaný nosič folátu typu 1 (RFC-1). Tento proteín je nadmerne exprimovaný v nádorových bunkách. The mechanizmus akcie je v podstate to isté ako z metotrexát.
indikácia
Na liečbu dospelých periférnymi T-bunkami lymfóm ktorého choroba progredovala po najmenej jednej predchádzajúcej liečbe.
Dávkovanie
Podľa SPC. Liečivo sa podáva ako intravenózna infúzia.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Pralatrexát neinteraguje s izoenzýmami CYP450. Je to slabý inhibítor OATP1B1, MRP2 a MRP3. Ďalšia interakcia bola opísaná v časti probenecid.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky patrí zápal ústnej dutiny sliznice, trombocytopénia, nevoľnosť, anémia, únavaneutropénia, krvácanie z nosa, zvracaniea zápcha.
