Produkty
Palbociclib bol schválený vo forme kapsúl v Spojených štátoch v roku 2015, v EÚ v roku 2016 a v mnohých krajinách v roku 2017 (Ibrance).
Štruktúra a vlastnosti
Palbociklib (k24H29N7O2Mr = 447.5 g / mol) je pyridopyrimidín a existuje vo forme žltej až oranžovej farby prášok.
účinky
Palbociklib (ATC L01XE33) má protinádorové a antiproliferatívne vlastnosti. Účinky sú dôsledkom selektívnej a reverzibilnej inhibície cyklín-dependentných kináz (CDK) 4 a 6, enzýmy podieľajú na bunkovom cykle, bunkovej proliferácii, replikácii DNA a bunkovom raste. Palbociklib inhibuje prechod z G1 do fázy S bunkového cyklu. Má dlhý polčas rozpadu približne 29 hodín.
indikácia
Na liečbu pokročilých alebo metastázujúcich pozitívnych na hormonálne receptory a HER2-negatívnych karcinóm prsníka v kombinácii s fulvestrant u endokrinne predspracovaných pre / peri (v kombinácii s analógmi LHRH) alebo u žien po menopauze.
Dávkovanie
Podľa SPC. Kapsule sa užívajú jedenkrát denne s jedlom (liečebný cyklus 21 dní, 7 dní pauza).
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Palbociklib je prevažne biotransformovaný CYP3A a SULT2A1 a zodpovedajúcim liekom interakcie sú možné.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky patrí neutropénia, leukopénia, infekcia, únava, nevoľnosť, anémiastomatitída, trombocytopénia, hnačka, vypadávanie vlasov, zvracanie, znížená chuť do jedla a vyrážka.
