Melatonín: účinky liekov, vedľajšie účinky, dávkovanie a použitia

Produkty

Melatonín je komerčne dostupný vo forme predĺženého uvoľňovania tablety (Circadin, Slenyto). V EÚ bol schválený ako liek na predpis v roku 2007 a v mnohých krajinách v roku 2009. Melatonín môžu byť tiež zahrnuté v magistrálnych formuláciách. Slenyto bolo zaregistrované v mnohých krajinách v roku 2019. V niektorých krajinách - napríklad v Spojených štátoch, Kanade a Nemecku - je k dispozícii voľnopredajný “doplnky stravy" obsahujúce melatonín sú k dispozícii. Podľa nášho názoru by však melatonín mal byť klasifikovaný ako droga.

Štruktúra a vlastnosti

Melatonín (C.13H16N2O2Mr = 232.3 g / mol) sa tvorí v pinealocytoch epifýzy z aminokyseliny tryptofán a od serotonínu: Tryptofán Serotonín-Acetylserotonín Melatonín. Chemicky to je -acetyl-5-metoxytryptamín a indoleamín. Melatonín je vývojovo starodávna molekula nachádzajúca sa nielen u zvierat, ale aj u baktérie, riasy a rastliny.

účinky

Melatonín (ATC N05CH01) má vlastnosti podporujúce spánok, modulujúce spánok a má silné antioxidačné vlastnosti a znižuje telesnú teplotu. Je to prírodný hormón produkovaný epifýzou (epifýzou) v mozog. Melatonín hrá ústrednú úlohu pri riadení cirkadiánneho rytmu a synchronizácii vnútorných hodín s cyklom deň-noc. Má niekoľko ďalších funkcií v metabolizme. Uvoľňovanie hormónov závisí od svetla a je regulované suprachiasmatickým jadrom (SCN), ľudskými „vnútornými hodinami“ v tele hypotalamus. Svetlo je hlavným prirodzeným antagonistom „hormónu temnoty“. Melatonín interaguje s vnútornými hodinami a môže ich resetovať. Hladiny melatonínu stúpajú po zotmení a maximum dosahujú zhruba v polovici noci. Následne pomaly opäť padajú. Účinky sú založené na väzbe na receptory MT1 a MT2. Melatonín je tiež silným antioxidantom. Klinické štúdie preukázali, že melatonín je účinný proti prejavom jet lag. Efekt je väčší pri cestovaní na východ a pri prekračovaní viacerých časových pásiem.

Indikácie a indikácie na použitie

  • Na krátkodobú liečbu prim nespavosť charakterizovaná zlou kvalitou spánku u pacientov vo veku 55 rokov a starších.
  • Poruchy spánku (lnsomnia) u detí a dospievajúcich vo veku od 2 do 18 rokov s autizmus porucha spektra (ASD) a / alebo Smithov-Magenisov syndróm, keď neboli dostatočné hygienické opatrenia na spánok.

Melatonín nie je v mnohých krajinách schválený pre nasledujúce indikácie:

  • Jet lag
  • Práca na smeny
  • zimné depresia (sezónna afektívna porucha), depresia pozri nižšie agomelatín.
  • Iné poruchy denného rytmu.

Dávkovanie

Podľa odborných informácií. V jet lag (bez schválenia), je dôležité správne načasovanie príjmu. Odporúčané dávka je 0.5 až 5 mg melatonínu večer pred spaním 2 až 5 dní po príchode. Melatonín by sa nemal užívať ráno alebo počas dňa, pretože by spôsobil ospalosť.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť

Liek sa má používať opatrne, ak by účinky ospalosti mohli predstavovať bezpečnostné riziko. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Melatonín je substrátom pre CYP1A a CYP2C19 a zodpovedá tomu interakcie sú možné napríklad s fluvoxamín, silný inhibítor CYP1A. Iné interakcie boli popísané s alkoholom a s depresiou drogy.

Nepriaznivé účinky

Melatonín môže spôsobiť ospalosť a ospalosť. Najčastejšie možné nepriaznivé účinky užívania Circadinu zahŕňajú bolesť hlavy, nazofaryngitída, chrbát bolesťa bolesť kĺbov.