Produkty
Klopidogrel je komerčne dostupný vo forme tabliet (Plavix, generiká). V USA bol schválený od roku 1997 a v mnohých krajinách a EÚ od roku 1998. Klopidogrel je kombinovaný aj s kyselina acetylsalicylová pevné (DuoPlavin).
Štruktúra a vlastnosti
Klopidogrel (C16H16ClNO2S, Mr = 321.82 g / mol) je tienopyridínový derivát a proliečivo. V origináli existuje ako klopidogrel vodík síran, biely prášok, ostatné soli, ako je klopidogrel besylát a klopidogrel hydrochlorid, sa tiež používajú v generikách.
účinky
Klopidogrel (ATC B01AC04) má protidoštičkové vlastnosti. Účinky sú dôsledkom selektívnej a ireverzibilnej inhibície receptora P2Y12 na doštičky. Toto inhibuje ADP (adenozín difosfát) väzba a následná aktivácia. Klopidogrel inhibuje doštičky počas ich 7- až 10-denného života. Má krátky polčas rozpadu 6 hodín.
indikácia
Na sekundárnu prevenciu aterotrombotických príhod u dospelých, napríklad po infarkte myokardu, po mŕtvicaalebo pri akútnom koronárnom syndróme. Klopidogrel sa tiež kombinuje s kyselina acetylsalicylová.
Dávkovanie
Podľa štítku s liekom. tablety sa užívajú jedenkrát denne, bez ohľadu na jedlo.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Orgánové lézie s tendenciou ku krvácaniu, napríklad aktívne vredy tráviaceho traktu, akútna hemoragická mozgová príhoda
- Ťažká hepatálna insuficiencia
- Hemoragická diatéza
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Klopidogrel je substrátom izoenzýmov CYP450 a P-glykoproteín. Aktívny metabolit je tvorený hlavne CYP2C19 s účasťou CYP1A2, CYP2B6 a CYP3A4. Keď je CYP2C19 inhibovaný (napr. PPI omeprazol) alebo ak existujú farmakogenetické rozdiely (pomalí metabolizéri), môže sa znížiť farmakologický účinok klopidogrelu. Iné drogy riziko krvácania by sa malo kombinovať iba s opatrnosťou.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú krvácanie, gastrointestinálne príznaky (dyspepsia, bolesť brucha, hnačka), A koža vyrážka.
