Produkty
imipramín bol komerčne dostupný vo forme dražé (Tofranil). Bol vyvinutý v Geigy v Bazileji. Jeho antidepresívum vlastnosti objavil v 1950. rokoch Roland Kuhn na psychiatrickej klinike v Münsterlingene (Thurgau). V mnohých krajinách bol schválený v roku 1958 ako prvá účinná látka v tricyklickej fáze antidepresívum skupina. V roku 2017 ju spoločnosť Novartis ukončila.
Štruktúra a vlastnosti
imipramín (C19H24N2Mr = 280.4 g / mol) je prítomný ako imipramín hydrochlorid, biela až bledožltá kryštalická látka prášok ktorý je ľahko rozpustný v voda. Je to dibenzazepín a bol vyvinutý od chlórpromazín. Aktívny -desmetyl metabolit desipramín je zodpovedný hlavne za inhibíciu spätného vychytávania noradrenalínu.
účinky
Imipramín (ATC N06AA02) má antidepresívum (zvýšenie nálady), upokojujúce, antinociceptívne a anticholinergické vlastnosti. Účinky sa primárne pripisujú inhibícii spätného vychytávania noradrenalínu a, v menšej miere, serotonínu do presynaptických neurónov. Imipramín je navyše antagonistom alfa-adrenoreceptorov a at serotonínu receptory. Na rozdiel od novších antidepresíva, je menej selektívny. Imipramín má dlhý polčas rozpadu 19 hodín. Antidepresívne účinky sa oneskorujú, vyskytujú sa po jednom až troch týždňoch.
indikácia
- Depresia
- Chronická bolesť
- Enuresis nocturna (nočné pomočovanie)
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. Terapia sa začína postupne a dávka sa upravuje individuálne. Lieky sa zvyčajne užívajú jeden až trikrát denne, nezávisle od jedla. Ukončenie liečby by malo byť postupné.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Kombinácia s inhibítormi MAO
- Vrodené predĺženie QT intervalu
- Čerstvý infarkt myokardu
- Neliečený glaukóm s úzkym uhlom
- Paralytická črevná obštrukcia
- Pylorická stenóza
- Akútna retencia moču
- Zväčšenie prostaty so zvyškovou tvorbou moču
- Akútna intoxikácia alkoholom, barbituráty or opioidy.
- Akútne delírium
- laktácie
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Imipramín je substrátom pre CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 a CYP2D6. Má vysoký potenciál pre drogu-drogu interakcienapríklad s Inhibítory MAO, anticholinergiká, sympatomimetiká, serotonergný drogy, antihypertenzíva, antiarytmiká, neuroleptikáa centrálny depresor drogy.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť tremor, sínus tachykardia, Zmeny EKG, ortostatická hypotenzia, návaly horúčavy, sucho ústa, zápchaa potenie.
