Produkty
Enzalutamid bol pôvodne registrovaný vo forme kapsúl (Xtandi). Potiahnuté filmom tablety boli schválené v mnohých krajinách v roku 2019. Sú menšie a preto sa ľahšie prijímajú. Enzalutamid bol schválený v USA v roku 2012 a v mnohých krajinách a EÚ v roku 2013.
Štruktúra a vlastnosti
Enzalutamid (C.l.21H16F4N4O2S, Mr = 464.4 g / mol) je imidazolidínový derivát. Existuje ako biely kryštalický materiál prášok ktorá je v voda. Enzalutamid je jedným z nesteroidných látok antiandrogény.
účinky
Enzalutamid (ATC L02BX) je selektívny a vysoko účinný antagonista androgénového receptora, ktorý eliminuje účinky androgény testosterón a dihydrotestosterón. Pôsobí tiež na signalizáciu a inhibuje translokáciu receptora do jadra. Enzalutamid inhibuje množenie nádorov, indukuje bunkovú smrť rakovina buniek, redukuje nádor objema môže predĺžiť prežitie o niekoľko mesiacov. Má aktívny metabolit (-desmetylenzalutamid) a dlhý niekoľkodňový polčas.
indikácia
V kombinácii s Analógy GnRH na liečbu pacientov s metastatickou kastráciou rezistentnou prostaty rakovina v progresii alebo neskôr docetaxel terapie.
Dávkovanie
Podľa SPC. Liek sa užíva jedenkrát denne a nezávisle od jedla.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Tehotenstvo, kvôli vlastnostiam poškodzujúcim plodnosť
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Enzalutamid je metabolizovaný CYP2C8 a CYP3A4 a je induktorom CYP3A4, CYP2C9 a CYP2C19. Zodpovedajúca droga-droga interakcie sú možné a je potrebné ich brať do úvahy počas liečby.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť kĺbov, bolesť v chrbte, svalová bolesť, hnačka, únava, opuchy, návaly horúčavy, infekcie a bolesť hlavy.
