Produkty
Analógy GnRH sú komerčne dostupné v mnohých krajinách vo forme injekcií, implantátov a nosné spreje, medzi inými. Prvým agentom, ktorý bol schválený, bol goserelín (Zoladex) v roku 1990.
Štruktúra a vlastnosti
Analógy GnRH sú synteticky vyrobené deriváty hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH, LHRH) produkovaného v hypotalamus. GnRH je dekapeptid a má nasledujúcu štruktúru: GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly Napríklad v triptorelín v polohe 6 je aminokyselina glycín nahradená D-tryptofán: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly. Pyr znamená kyselinu pyroglutámovú, neproteinogénnu aminokyselinu.
účinky
Analógy GnRH (ATC L02AE) spôsobujú znížené uvoľňovanie gonadotropínov LH a FSH z hypofýzy s dlhodobejšou liečbou približne štyri týždne. Účinky sú spôsobené down-reguláciou receptorov. To znižuje tvorbu estrogény a androgény (testosterón) a koncentrácie klesajú. Naopak pri krátkodobej alebo jednorazovej liečbe boli LH a FSH podporuje sa sekrécia a zvyšujú sa hladiny hormónov.
Agenti
- gonadorelín (Lutrelef) - ekvivalent GnRH, nie derivát.
- Goserelín (Zoladex)
- Histrelin (Vantas)
- Leuprorelín (Eligard)
- Nafarelín (Synrelina)
- Triptorelín (pamorelín)
Nie je komerčne dostupný v mnohých krajinách:
- Buserelin (Suprefakt)
Veterinárne lieky:
- Deslorelin (suprelorín)
- Lecirelin (Dalmarelin)
- peforelín (Maprelin)
indikácia
- Rakovina prostaty
- Rakovina prsníka
- Endometrióza
- Myóm maternice
- Ablatio endometria
- V reprodukčnej medicíne
- Hypotalamická amenorea
- Centrálny hypogonadizmus u mužov, napr. Kallmannov syndróm, na vyvolanie puberty.
Kontraindikácie
Analógy GnRH sú kontraindikované pri precitlivenosti, pri nevysvetliteľnom vaginálnom krvácaní, pri nádoroch nezávislých od hormónov a počas liečby. tehotenstva a laktáciu. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Droga-droga interakcie sú možné u látok ovplyvňujúcich rovnaké hormonálne systémy.
Nepriaznivé účinky
Nepriaznivé účinky sa vyskytujú v dôsledku stiahnutia estrogénu alebo androgénu. U žien sa vyskytujú postmenopauzálne príznaky ako napr návaly horúčavy, potenie a vaginálnej suchosti sú bežné. Medzi ďalšie časté vedľajšie účinky patrí bolesť hlavy, zmeny nálady, depresia, pokles libida, erektilnej dysfunkciea miestne reakcie v mieste vpichu.
