CYP450 Cytochrómy P450 sú rodinou enzýmov, ktoré majú zásadný význam v biotransformácii liečiv. Najdôležitejšie izoenzýmy pre metabolizmus liečiv sú: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7 Číslo za skratkou CYP znamená rodinu, nasledujúce písmeno pre podrodinu a posledné číslo… Cytochróm P450 (CYP)
Úvod Biotransformácia je endogénny farmakokinetický proces, ktorý vedie k zmene chemickej štruktúry aktívnych farmaceutických zložiek. Obecným cieľom organizmu je pritom dosiahnuť, aby boli cudzorodé látky hydrofilnejšie a smerovať ich do vylučovania močom alebo stolicou. V opačnom prípade by sa mohli uložiť do tela a ... Metabolizmus (biotransformácia)
Definícia Keď sa skombinujú dva alebo viac liekov, môžu sa navzájom ovplyvňovať. To platí najmä s ohľadom na ich farmakokinetiku (ADME) a účinky a nežiaduce účinky (farmakodynamika). Tento jav sa nazýva interakcia a interakcia liek-liek. Interakcie sú zvyčajne nežiaduce, pretože môžu viesť napríklad k strate účinnosti, vedľajším účinkom, otrave, hospitalizácii, ... interakcie
Definícia Glukuronidácia sa týka intracelulárnej metabolickej reakcie, pri ktorej je endogénny alebo exogénny substrát konjugovaný s kyselinou glukurónovou. Organizmus tak robí substráty rozpustnejšími vo vode, aby sa mohli rýchlo vylúčiť močom. Glukuronidácia patrí do metabolizmu fázy II (konjugácie). UDP: uridíndifosfát UGT: UDP-glukuronozyltransferáza Zahrnuté enzýmy Glukuronidácia je ... Glukuronidácia
Produkty Topiramát je komerčne dostupný vo forme tabliet a kapsúl (Topamax, generický). Je schválený v mnohých krajinách a v USA od roku 1996. Štruktúra a vlastnosti Topiramát (C12H21NO8S, Mr = 339.36 g/mol) je biely prášok s horkou chuťou, ktorý je rozpustný vo vode. Je to monosacharid substituovaný sulfamátom. Účinky… Topiramát
Doterajší stav techniky Ľudský organizmus má niekoľko mechanizmov na metabolizáciu endogénnych a cudzích látok. Jedným z týchto mechanizmov je glukuronidácia, ktorá sa vyskytuje predovšetkým v pečeni. V tomto procese enzýmy zo superrodiny UDP-glukuronozyltransferáz (UGT) prenášajú molekulu kyseliny glukurónovej z kyseliny UDP-glukurónovej na substrát. Ako príklad použijeme acetaminofén, alkoholy, fenoly, karboxylové ... Meulengrachtova choroba
Produkty Lamotrigine je komerčne dostupný vo forme tabliet a dispergovateľných alebo žuvacích tabliet (Lamictal, generiká). V mnohých krajinách je schválený od roku 1994. Vanilín sa zvyčajne pridáva do tabliet ako ochucovadlo a sacharín ako sladidlo. Štruktúra a vlastnosti Lamotrigín (C9H7Cl2N5, Mr = 256.1 g/mol) je chlórovaný fenyltriazínový derivát, ktorý bol ... Lamotrigín (Lamictal)
Produkty Oxymorphone je komerčne dostupný v USA ako tablety a tablety s predĺženým uvoľňovaním a bol tiež podávaný parenterálne a rektálne. V mnohých krajinách nie je zaregistrovaný. Oxymorphone je schválený v USA od roku 1959 (značky: Numorphan, Opana, Opana ER, generiká). Jedná sa o omamnú látku. Vzhľadom na potenciál… oxymorfón
