warfarín je lekársky prostriedok s antikoagulačnými vlastnosťami. Hlavne v USA sa používa na liečbu trombóza. V Európe, fenprokumónNa tento účel sa väčšinou používa liečivo rovnakej triedy účinných látok.
Čo je warfarín?
warfarín je lekársky prostriedok s antikoagulačnými vlastnosťami. Používa sa na liečbu trombóza. warfarín patrí do kumarínovej triedy látok. Kumaríny sa vyskytujú napríklad v rôznych pastvinách. Zistilo sa, že nesprávne skladovanie sena počas siláže viedlo k nezastaviteľnému krvácaniu u mnohých pasúcich sa zvierat. Toto krvácanie je dôsledkom pôsobenia dikumarolu, ktorý vzniká plesňovým napadnutím sena. Na základe tejto skutočnosti bola novoobjavená látka preskúmaná z hľadiska možnosti lekárskeho použitia pri liečbe trombóza. Zaujímavé boli tri deriváty dikumarolu, ktoré sa začali používať ako antikoagulanciá pod názvami warfarín, fenprokumón a tromexan. Predtým sa warfarín používal ako jed na potkany. Potom, čo potkany prijali jed s jedlom, uhynuli na vnútorné krvácanie, ku ktorému došlo s časovým oneskorením.
Farmakologický účinok
Kumaríny inhibujú krv zrážanie nepriamou cestou. Pôsobia ako antidotum (antitoxín) vitamín K. Okrem iného aj toto vitamín riadi vznik rôznych krv-počítavacie faktory, ktoré sa prejavia napríklad pri úniku krvi z krvi rany. Kumaríny, ako je warfarín, interferujú s mechanizmom účinku vitamín K a tým zabrániť tvorbe nových krv zrážacie faktory. Účinok sa však oneskoruje, pretože faktory zrážania sú stále prítomné a rozkladajú sa iba pomaly. Po ukončení liečby warfarínom alebo inými derivátmi kumarínu zvyčajne trvá istý čas nejaký čas koncentrácie faktorov zrážania krvi, aby boli opäť prítomné. Tento čas je určený polčasom rozpadu zodpovedajúcich kumarínov. V tejto súvislosti má warfarín polčas 2 dni, zatiaľ čo fenprokumón má polčas rozpadu 10-14 dní. To znamená, že ak sa warfarín použije po 2 dňoch a ak sa fenprokumón použije po 10 - 14 dňoch, obnoví sa normálna zrážanlivosť krvi. Ak je nevyhnutná rýchla normalizácia zrážania krvi, možno preto, že ešte stále nie je k dispozícii urgentná operácia, vitamín K sa musí podávať ako protijed kumarínom. Z dôvodu kratšieho polčasu rozpadu warfarínu by bolo jeho použitie ako antikoagulancia vhodnejšie ako použitie fenprokumónu.
Lekárske použitie a použitie
Použitie warfarínu alebo iných kumarínov je nevyhnutné pri závažných kardiovaskulárnych ochoreniach, ktoré vyvolávajú obavy krvná zrazenina tvorenie. Toto sa robí na rozpustenie existujúcich trombóz, aby sa zabránilo možnému výskytu embólia. Takéto krvné zrazeniny môžu viesť na srdce záchvaty, mozgové príhody alebo pľúcne embólie. Profylakticky sa warfarín používa v prípade nadchádzajúcich operácií alebo predĺženej postele na lôžku, aby sa zabránilo tvorbe trombov a krvných zrazenín. Existujú aj stavy, ktoré si vyžadujú rýchlu liečbu warfarínom alebo inými derivátmi kumarínu, ako napr fibrilácia predsiení. To je srdcová arytmia s obzvlášť vysokým rizikom embólia. V prípade existujúcich trombóz, najmä nôh, je antikoagulácia (rozpustenie trombov) určená na prevenciu recidívy trombózy. V zriedkavých prípadoch je nevyhnutná celoživotná liečba kumarínmi, napríklad v prípade opakovanej trombózy alebo vrodených porúch zrážania krvi. Počas liečby warfarínom je nevyhnutné zabezpečiť, aby bolo čo najmenej vitamín K sa absorbuje cez strava. Ako bolo spomenuté predtým, vitamín K pôsobí ako protijed na warfarín a neutralizuje jeho účinnosť.
Riziká a vedľajšie účinky
Warfarín sa nemá používať v podmienkach so zvýšenou tendenciou ku krvácaniu, ako sú napr gastrointestinálne krvácanie, po operácii alebo v pečeň or oblička poruchy. Ako vedľajší účinok liečby warfarínom je krvácanie, zápal pečene, žltačka, zníženie v hustota kostí alebo zvýšené vypadávanie vlasov može sa stať. Je potrebné poznamenať, že každý reaguje na warfarín odlišne, čo sa odráža v odlišnosti koncentrácie rozsahy, v ktorých sa odvíja jeho antikoagulačný účinok. Akčné limity sú veľmi úzke, čím a koncentrácie to je trochu príliš nízka plechovka viesť neúčinnosť a mierne príliš vysoká koncentrácia môžu za určitých okolností viesť k silnému krvácaniu. Limity účinku závisia od genetických podmienok a množstva vitamínu K v strava.
