Droga tazobaktám je inhibítor beta-laktamázy a podporuje a zosilňuje antibakteriálny účinok beta-laktámu antibiotikum piperacilín bez toho, aby bol sám antibioticky aktívny. tazobaktám ireverzibilne sa viaže na enzým beta-laktamázu, ktorý je produkovaný niektorými patogénnymi látkami baktérie a môže inaktivovať beta-laktamázu antibiotiká. Vďaka svojim väzbovým vlastnostiam tazobaktám sa používa výlučne v kombinácii s piperacilín.
Čo je tazobaktám?
Liečivá látka tazobaktám podporuje a zvyšuje antibakteriálny účinok betalaktámu antibiotikum piperacilín bez toho, aby bol sám antibioticky aktívny. Tazobaktám je liek klasifikovaný ako inhibítor alebo inhibítor beta-laktamázy. Účinná látka má podobnú štruktúru ako betalaktám antibiotiká bez toho, aby bol sám antibioticky aktívny. Ako iné inhibítory beta-laktamázy, tazobaktám má typický beta-laktámový kruh. Je to heterocyklický 4-členný kruh obsahujúci 3 uhlík atómy a jeden dusík atóm. Drogovo efektívny je voda-rozpustný sodík soľ tazobaktámu s chemickým molekulárnym vzorcom C10H11N4NaO5S. Fyziologickým účinkom tazobaktámu je jeho schopnosť viazať sa na enzým beta-laktamázu, ktorý je vylučovaný niektorými patogénnymi látkami. baktérie. Enzým vedie k štiepeniu beta-laktámového kruhu v beta-laktáme antibiotiká, ktoré zahŕňajú penicilíny. Týmto sa zruší antibiotikum účinok konkrétnych antibiotík. Aby sa zabránilo zrušeniu antibiotického účinku, inhibítory beta-laktamázy sú kombinované s beta-laktámové antibiotiká. Inhibítory sa viažu na beta-laktamázu a tým rušia fyziologický účinok proti laktámovým antibiotikám. Tazobaktám sa podáva výlučne v kombinácii s betalaktámovým antibiotikom piperacilínom. Pretože kombinovaný liek sa neabsorbuje v tráviaci trakt (nie je stabilný voči kyselinám), iba parenterálne správa možno zvážiť pre liečivo, tj. intravenózne infúznym roztokom alebo intramuskulárne injekciou.
Farmakologický účinok
Izolovaný farmakologický účinok tazobaktámu na telo a orgány nie je známy, pretože liečivo sa používa výlučne v kombinácii s piperacilínom. Hlavnou účinnou látkou piperacilínu, ako v iných antibiotikách z penicilín skupina je acylaminopenicilín. Účinná látka inhibuje stavbu ich bunkových stien u rôznych druhov baktérie, aby už neboli schopní rozdeliť sa a boli zabití. Vďaka menej špecifickému pôsobeniu acylaminopenicilínov sa vytvára dobrý širokospektrálny účinok proti mnohým rôznym patogénnym bakteriálnym druhom, sú však ovplyvnené aj životne dôležité a užitočné baktérie. V dôsledku toho sa môžu vyvinúť vedľajšie účinky, ktoré si môžu vyžadovať prerušenie liečby. Hlavne biela krv bunky (leukocyty) môžu byť ovplyvnené, doštičky (trombocyty), žily a obličky. Okrem toho môžu nastať zmeny v elektrolyte vyvážiť. Napríklad znížená draslík sa môžu vyvinúť úrovne, ktoré môžu viesť na srdce problémy s rytmom, okrem iného.
Lekárske použitie a použitie
Drogy zložené z kombinácie tazobaktámu a piperacilínu sú klasifikované ako širokospektrálne antibiotiká alebo širokospektrálne penicilíny. Parenterálne podávané kombinované prípravky sú účinné proti širokému spektru rôznych grampozitívnych a gramnegatívnych látok klíčky. Piperacilín v kombinácii s tazobaktámom je tiež účinný proti anaeróbnym baktériám, ako je Haemophilus a ďalšie. V niektorých prípadoch môže kombinácia týchto dvoch účinných látok úspešne bojovať aj proti multirezistencii klíčky. Vďaka svojim širokým a v niektorých prípadoch špecifickým antibakteriálnym vlastnostiam sa kombinované prípravky ako Pipitaz, Tazobac, Tazonam a ďalšie používajú predovšetkým proti ťažkým vnútorným brušným infekciám, infekciám urogenitálneho traktu a infekciám žlčových ciest. Tazobaktám a piperacilín majú rovnako dôležitú úlohu pri použití proti oportunistickému patogénu Pseudomonas. Pseudomonády sú tyčkovité, bičíkaté, gramnegatívne klíčky ktoré sú všadeprítomné a sú patogénne iba v prípade oslabenia imunitný systém alebo imunitný systém umelo potlačený pomocou drogyProti nim je však ťažké bojovať, pretože si často vyvinuli multirezistenciu s najbežnejšími antibiotikami. Závažné všeobecné a zmiešané infekcie sú tiež súčasťou výhodného liečebného spektra tazobaktámu, ktorý je kombinovaný s piperacilínom. V určitých prípadoch závažné sepsa spôsobené bakteriálnymi patogény, liečba tazobaktámom a piperacilínom môže byť zameraná na cieľ a zachrániť život. Preventívna liečba na prevenciu infekcie sa neodporúča, pretože potenciálne škodlivé vedľajšie účinky môžu prevážiť nad dlhodobou liečbou, čo by mohlo spôsobiť ďalšiu odolnosť zárodkov.
Riziká a vedľajšie účinky
Pred parenterálnym podaním správa tazobaktámu, uistite sa, že nie sú známe alergie na penicilíny, cefalosporíny, alebo iným inhibítory beta-laktamázy. Užívanie lieku by sa malo tiež starostlivo zvážiť z hľadiska prínosu a možného rizika za prítomnosti známych pečeň or oblička choroba a nízka krv draslík úrovniach. Rovnako dôležité je informovať ošetrujúceho lekára o možnom použití inhibítorov zrážania ako napr aspirín, Marcumar alebo jeden z moderných “krv riedidlá “, napríklad apixabam, ako ich účinky drogy môžu byť oslabené alebo zosilnené. Súčasné užívanie iných liekov môže tiež zmeniť účinok tazobaktámu. V priebehu interakcie, napríklad, prijímanie dna lieky probenecid predlžuje dobu zdržania kombinovaného prípravku v tele, takže a dávka zníženie je vhodné. Ďalšie riziká a škodlivé vedľajšie účinky sú porovnateľné s tými, ktoré je potrebné zohľadniť pri liečbe penicilín. Konkrétne prechodné zažívacie poruchy, koža vyrážky (exantém), pokles neutrofilné granulocyty (neutropénia) a zvýšenie pečeň hladiny enzýmov a pokles v draslík môžu sa vyskytnúť koncentrácie. Vo veľmi zriedkavých prípadoch flebitída boli tiež pozorované kardiovaskulárne problémy.
