Farmakologická látka nelfinavir je liek, ktorý sa radí medzi takzvané inhibítory HIV proteázy. Je dostupný na lekárskom trhu pod obchodným názvom Viracept. Droga Nelfinavir je indikovaný na antiretrovírusovú liečbu terapie pacientov infikovaných HIV-1. Špeciálne inhibítory proteázy sa používajú ako súčasť takzvaného „vysoko aktívneho antiretrovírusu terapie“, pri ktorom sa podávajú spolu s inými antivírusovými látkami.
Čo je nelfinavir?
V podstate, nelfinavir je proteázový inhibítor, ktorý hrá v lieku dôležitú úlohu terapie pre človeka imunodeficiencie vírusové (HIV) infekcie. V roku 2013 sa skončilo schválenie lieku nelfinavir pre európsky trh. Vzhľadom na klesajúci dopyt po lieku je jeho distribúcia výrobcom v tejto oblasti bola na chvíľu prerušená. Soľ kyseliny metánsulfónovej sa používa vo farmaceutických aplikáciách. Je potrebné poznamenať, že za určitých okolností sa počas syntézy určitých látok vytvárajú karcinogénne nečistoty drogy. To platí najmä v prípade určitých sulfónových kyseliny reagujú a výrobné podmienky nie sú ideálne. Z tohto dôvodu bol liek nelfinavir dočasne stiahnutý z farmaceutického trhu v roku 2007. Je to tak preto, lebo v niektorých prípravkoch obsahujúcich nelfinavir boli zistené zodpovedajúce nečistoty. Je však možné zaistiť relatívne bezpečný výrobok prijatím náležitej bezpečnosti Opatrenia počas výroby. Tu je potrebné dbať na to, aby nedošlo k prekročeniu stanovených limitov.
Farmakologický účinok
Liek nelfinavir má charakteristiku mechanizmus akcie, takže je vhodný na liečbu infekcií HIV. Po požití sa účinná látka nelfinavir viaže takmer úplne na proteíny nájdený v plazme krv. Liek sa štiepi prostredníctvom takzvaného cytochrómového systému. Toto je systém pečeň. Ak sekundu Inhibítor HIV proteázy sa užíva súčasne, odďaľuje odbúravanie lieku nelfinavir v pečeň. Vo výsledku sa predlžuje doba pôsobenia nelfinaviru. Ak sa liek užíva spolu s jedlom, má to pozitívny vplyv na vstrebávanie účinnej látky. Polčas rozpadu látky nelfinaviru je v zásade približne štyri hodiny. Následne sa všetky metabolity vylučujú z organizmu stolicou. Môže sa tiež užívať spolu so špecifickými nukleozidovými inhibítormi reverznej transkriptázy. Účinná látka nelfinavir sa viaže na takzvanú vírusovú HIV proteázu. To hrá dôležitú úlohu pri vírusovej replikácii. V centre tohto hľadiska je afinita, ktorú má látka k HIV-1 a HIV-2 proteáze. V dôsledku toho je poškodený vírusový enzým, takže vírusy ďalej sa nerozmnožujú. To znižuje vírusovú záťaž pre organizmus postihnutého pacienta. Mechanizmus účinku liečiva nelfinavir je v zásade podobný ako u iných typov inhibítorov HIV proteázy. Mechanizmus väzby nelfinaviru na zodpovedajúci enzým je však jedinečný. Vo výsledku nevzniká krížová rezistencia na iné proteázové inhibítory. Je to tak preto, lebo na rozdiel od väčšiny ostatných inhibítorov HIV proteáz je účinná látka nelfinavir schopná redukovať proteázy HIV-1 a HIV-2 rovnako. The vírusy vyvinúť iba miernu rezistenciu na liek. Väčšine tejto rezistencie sa však dá vyhnúť kombináciou nelfinaviru s inými antivírusovými látkami. Je tiež výhodné, že vstrebávanie účinnej látky sa výrazne zlepší, ak sa nelfinavir užíva spolu s jedlom. V tomto prípade sa liek viaže takmer úplne na proteíny v krv plazma. Metabolizmus látky prebieha v pečeň. Plazmatický polčas liečiva je v priemere medzi tri a pol a piatimi hodinami.
Lekárske použitie a použitie
Liečivo nelfinavir sa používa vo väčšine prípadov na liečbu infekcií HIV typu 1. Primárne sa používa na pozadí takzvanej „vysoko aktívnej antiretrovírusovej liečby“. Liek je vhodný na liečbu dospelých pacientov a detí starších ako tri roky. V zásade sa používa na kombinovanú antivírusovú liečbu pacientov infikovaných HIV.
Riziká a vedľajšie účinky
Počas liečby látkou nelfinavir sa v niektorých prípadoch objavia nežiaduce vedľajšie účinky. Tieto sa však nevyskytujú u všetkých pacientov. Najčastejšie sa pri užívaní lieku nelfinavir vyskytujú vedľajšie účinky, ako sú poruchy trávenia. Prejavujú sa napríklad v zvracanie or hnačka. Bolesť v brušná oblasť a nevoľnosť sú tiež možné. Niektorí ľudia tiež zažívajú bolesti hlavy a koža reakcie. U niektorých pacientov sa vyvinie zápal pečene a trpia ťažkými únava, rôzny interakcie lieku nelfinavir s inými liečivými látkami. Patria sem napríklad prípravky cisaprid a astemizol, Rovnako ako benzodiazepíny, antiarytmiká a ergotoxíny. Ak pacient užíva také drogysa správa nelfinaviru je kontraindikovaný. Je to tak preto, lebo ovplyvňuje systém cytochrómu P450, ktorý je zodpovedný za rozklad nelfinaviru. Hlásením akýchkoľvek vedľajších účinkov alebo iných sťažností ošetrujúcemu lekárovi s cieľom nájsť alternatívu je zodpovedný pacient.
