Karbapenémy sú antibiotiká ktoré patria do skupiny betalaktámov. Karbapenémy sa pôvodne nazývali tienamycíny. Pre svoje široké antimikrobiálne spektrum aktivity sa používajú ako drogy. Niektoré príklady sú ertapeném, imipeném, doripeném, meropeném a tebipeném. Karbapenémy majú status rezervy antibiotiká. V rámci Európy sa zaznamenáva čoraz väčšia rezistencia voči karbapenémom.
Čo sú to karbapenémy?
Karbapenémy sú antibiotiká ktoré patria do skupiny betalaktámov. Karbapenémy sú v zásade pomerne dobre znášané antibiotiká. Vzhľadom na svoje spektrum činnosti sú rozdelené do dvoch skupín. Je to tak preto, lebo majú pomerne široké spektrum aktivít v gramnegatívnych aj grampozitívnych oblastiach. Beta-laktamáza, ktorú obsahujú, sa navyše vyznačuje vysokou stabilitou. Do prvej skupiny karbapenémov patria napríklad imipeném alebo cilastatín, meropeném a doripeném. Tu je potrebné poznamenať, že samotný cilastatín nemá žiadny antimikrobiálny účinok. ertapeném patrí do druhej skupiny. Líši sa od ostatných karbapenémov tým, že je len mierne účinný proti Acinetobacter a Pseudomonas. Všetky karbapenémy sú neúčinné proti rezistentným na meticilín stafylokoky. V zásade majú všetky karbapenémy baktericídny účinok. Pretože karbapenémy sú beta-laktámové antibiotiká, primárne sa používajú na liečbu určitých bakteriálnych látok infekčné choroby ktoré sú spôsobené citlivými patogény. Ich baktericídny účinok sa rozširuje na aeróbne a anaeróbne, rovnako ako na gramnegatívne a grampozitívne patogény. Vo väčšine prípadov zodpovedajúce drogy sa podávajú intravenózne ako infúzie.
Farmakologický účinok
Účinok karbapenémov je spôsobený na jednej strane špeciálnym spôsobom, na ktorý sa viažu penicilín-viazanie proteíny. Na druhej strane účinná látka inhibuje syntézu bunkovej steny baktérie. K vylučovaniu karbapenémov dochádza obličkami. Avšak karbapeném imipeném je vysoko oblička- škodlivá alebo nefrotoxická látka. Na predĺženie polčasu rozpadu antibiotikum sa obvykle kombinuje s cilastatínom, ktorý inhibuje dehydropeptidázu. Týmto spôsobom sa hydrolytická degradácia liečiva oneskoruje v oblička. Zároveň sa znižuje nefrotoxicita. Takáto kombinácia nie je potrebná s ostatnými karbapenémmi. Všetky karbapenémy sú čiastočne metabolizované a následne vylučované obličkami. Polčas rozpadu u osôb so zdravými obličkami je približne jedna hodina. Karbapenémy majú vďaka svojmu pomerne širokému spektru obrovský vplyv na črevná flóra, Navyše, baktérie ktoré sú rezistentné na karbapenémy, sa môžu počas liečby množiť a následne spôsobiť sekundárne infekcie. Z hľadiska svojej chemickej štruktúry sa karbapenémy líšia od ostatných betalaktámov. Tu má charakteristický päťčlenný kruh príslušného beta-laktámu a uhlík atóm namiesto a síra atóm. Spočiatku viesť látka karbapenémov bola získaná z plesňového druhu nazývaného Streptomyces cattleya. Avšak toto viesť tienamycín nie je v tele stabilný. Z tohto dôvodu sa teraz karbapenémy vyrábajú synteticky.
Lekárske použitie a použitie
V zásade sú všetky karbapenémy takzvané rezervné antibiotiká. To znamená, že sa používajú iba v špeciálnych a ťažko kontrolovateľných infekčných podmienkach. Nekritické použitie totiž podporuje tvorbu rezistencie a zvyšuje vedľajšie účinky. Karbapenémy sa tiež používajú, napríklad keď už existuje rezistencia na iné beta-laktámy. Používajú sa aj v prípade závažných nozokomiálnych infekcií spôsobených neznámymi klíčky, najmä ak bol pôvodne určený terapie je neúčinný. Karbapenémy sa navyše používajú aj pri závažných zmiešaných infekciách, napríklad pri zápal pobrušnice (zápal z pobrušnice) s anaeróbmi a pyogénnymi patogény. Spektrum aktivity karbapenémov zahŕňa takmer všetky patogénne gramnegatívne a grampozitívne baktérie s výnimkou mykoplazmám a chlamýdie. Karbapenémy sú účinné aj proti Pseudomonas aeruginosa. Karbapenémy sú dostupné výhradne parenterálnou cestou. Použitie meropeném a imipeném alebo cilastatín sú obzvlášť užitočné pri závažných alebo dokonca život ohrozujúcich infekciách oblička, močových ciest a brucha. Závažné infekcie kĺby a pohlavné orgány, mäkké tkanivá a koža tiež odôvodniť použitie drogy. Ďalej závažné infekcie vírusu dýchacie cesty rovnako ako zápal mozgových blán a sepsa sa tiež liečia účinnými látkami. Karbapeném ertapeném sa používa predovšetkým na infekcie vírusu koža a pneumónia. Zápaly vnútornej výstelky srdce (endokarditída) sa môžu liečiť aj karbapenémami. Dávkovanie účinných látok je založené na odborných informáciách. Vo väčšine prípadov sa podávajú intravenózne, niekedy ako injekcie.
Riziká a vedľajšie účinky
V rámci užívania karbapenémov sa môžu vyskytnúť rôzne vedľajšie účinky. Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patria nevoľnosť, hnačka a zvracanie, koža vyrážky a iné nepríjemné pocity v mieste podania infúzie. Bolesť hlavy a zápal z žila tiež sa niekedy vyskytujú. Príležitostne boli hlásené reakcie z precitlivenosti. Karbapenémy sa nesmú používať, ak je už známa precitlivenosť. Tiež, ak je pacient citlivý na ostatných beta-laktámové antibiotikáje liečba karbapenémom kontraindikovaná. Navyše, interakcie môže dôjsť, ak sa karbapenémy užívajú súčasne s niektorými inými látkami.
