Anastrozol inhibuje estrogén-dependentný rast karcinóm prsníka. Droga sa používa predovšetkým u žien po menopauze a u mužov ako súčasť endokrinného systému terapie (antihormónová terapia) pre estrogén citlivé karcinóm prsníka.
Čo je anastrozol?
Anastrozol inhibuje estrogén-dependentný rast karcinóm prsníka. Ako benzyltriazolový derivát anastrozol patrí do skupiny liekov nesteroidných inhibítorov aromatázy. Primárne sa používa ako adjuvans (podporný) terapie prsníka rakovina u žien v menopauze a po menopauze. Účinná látka inhibuje syntézu estrogénu, ktorý je dôležitým rastovým faktorom pre väčšinou hormonálne citlivé bunky karcinómu prsníka. Okrem rastu nádoru anastrozol znižuje riziko metastáz (šírenie nádorových buniek do zvyšku tela) a riziko recidívy (recidívy choroby). Aj keď mužský organizmus vlastní alebo syntetizuje estrogén iba v malom množstve, u mužov sa môže vyvinúť aj karcinóm prsníka. Tieto sa tiež zvyčajne liečia inhibítory aromatázy ako je anastrozol.
Farmakologický účinok
Účinok anastrozolu je založený na inhibícii aromatázy. Aromatáza je enzým, ktorý katalyzuje premenu androgény (mužské pohlavie hormóny) estrogény (ženské pohlavné hormóny). Estrogén podporuje rast nádorov a metastázy pri rakovinách citlivých na estrogén, ako je prsník rakovina. Inhibítory aromatázy ako je anastrozol, interferujú s týmto mechanizmom väzbou na aromatázu. Enzým je deaktivovaný a je zabránené enzymatickej katalýze. V dôsledku toho klesá hladina estrogénu, pre nádorové bunky je k dispozícii menej estrogénu a rast sa spomaľuje. U žien pred menopauzou (pred menopauza), premena hormónov aromatázou prebieha hlavne v vaječníky. Aromatázy sa tiež nachádzajú v pečeň, nadobličky a bunky tukového tkaniva. Avšak od inhibítory aromatázy sú neúčinné v vaječníky, anastrozol tu nemôže blokovať syntézu estrogénu. Počas menopauzaaktivita aromatázy v vaječníky sa postupne prerušuje. Aromatáza a následne estrogén koncentrácie tu výrazne klesá, zatiaľ čo v ostatných bunkách tkaniva zostáva rovnaká. Ak prsia rakovina vyvinú sa bunky, ktoré tiež produkujú aromatázu, v tele sa produkuje ďalší estrogén podporujúci nádor. V nádorových bunkách, nadobličkách, bunkách tukového tkaniva a pečeňmôžu byť aromatázy blokované anastrozolom a podľa toho môže byť spomalený alebo zastavený rast nádorov citlivých na estrogén.
Lekárske použitie a použitie
Anastrozol sa používa ako adjuvans v endokrinnom systéme terapie estrogén-senzitívnych karcinómov prsníka a na liečbu progresívneho (pokročilého) karcinómu prsníka u postmenopauzálnych žien. Štúdie (napr. Štúdia ATAC z roku 2008) preukázali, že u žien po menopauze je užívanie anastrozolu po primárnej liečbe (zvyčajne chirurgickom rádioterapia a / alebo chemoterapie) môže znížiť riziko recidívy v priemere o 24 percent a predĺžiť prežitie bez chorôb asi o 15 percent. Okrem toho môže adjuvantná anti-hormonálna terapia predĺžiť čas do vzdialenia metastázy a objavia sa kontralaterálne nádory (na komplementárnej strane tela). Všeobecne sú k dispozícii dve základné liečebné stratégie. Po prvé, anastrozol sa môže aplikovať bezprostredne po chirurgickom zákroku (úvodná liečba). Na druhej strane je možné anastrozol aplikovať až po pooperačnej dvoj- až trojročnej liečbe tamoxifén (modulátor estrogénových receptorov) (prepínacia terapia). Vzhľadom na stále chýbajúce štúdie o porovnateľnosti oboch strategických prístupov sa v súvislosti s endokrinnou terapiou prijímajú individuálne rozhodnutia o tom, ktorú stratégiu zvoliť. Okrem toho stále chýbajú údaje o optimálnom trvaní liečby. V mnohých prípadoch sa odporúča predĺžená liečba po dobu 5 rokov.
Riziká a vedľajšie účinky
Pretože inhibítory aromatázy, ako je anastrozol, neovplyvňujú účinok iných hormóny or enzýmy, sú pomerne dobre znášané. Vedľajším účinkom liečby anastrozolom je najmä pokles hustota kostí so zodpovedajúcim zvýšením v zlomenina riziko a sprievodné bolesť kĺbov. Na zníženie týchto príznakov zvýšený príjem vitamín D a vápnik U pacientov so zvýšeným rizikom osteoporóza, hustota kostí by sa mali určovať pravidelne. Únava, dýchavičnosť, zvracanie, nevoľnosť, vypadávanie vlasov, kožná vyrážka a suché pošvové sliznice sú ďalšími možnými vedľajšími účinkami liečby anastrozolom. Príležitostne, strata chuti do jedla, vaginálne krvácanie a zvýšené krv cholesterolu hladiny možno pozorovať. Liečba anastrozolom je predtým kontraindikovaná menopauza, v prípade výraznej renálnej dysfunkcie, a stredne ťažkej až ťažkej pečeň ochorenia. estrogény zrušiť účinok anastrozolu. Aplikácia obsahujúca estrogén drogy (Vrátane vaginálne čapíky) je potrebné sa tomu primerane vyhnúť.
