Produkty
Inhibítory aromatázy sú komerčne dostupné vo forme filmom potiahnutých tablety a obalené tablety. Prvým agentom tretej generácie, ktorý bol schválený v mnohých krajinách, bol anastrozol v roku 1996 (Arimidex, USA 1995). Iné drogy sú dnes k dispozícii. Aktívne zložky, ktoré sú dnes k dispozícii, patria do tretej generácie. Predchádzajúce látky ako aminoglutetimid a formestán nie sú v mnohých krajinách registrované.
Štruktúra a vlastnosti
Anastrozol a letrozol majú nesteroidnú štruktúru a sú triazolovými derivátmi. Exemestan má steroidnú štruktúru a je príbuzný prírodnému substrátu androstendiónu.
účinky
Inhibítory aromatázy (ATC L02BG) majú antiestrogénne, antiproliferatívne a protinádorové vlastnosti. Účinky sú spôsobené reverzibilnou alebo ireverzibilnou inhibíciou aromatázy. Tento enzým z rodiny cytochrómov (CYP19A1) je zodpovedný za endogénnu biosyntézu estrogény (estrón, estradiol) od androgény (androstendión, testosterón). Inhibícia znižuje hladinu cirkulujúceho estrogénu a zostáva ich menej hormóny dostupné pre nádorové bunky rast.
indikácia
Na liečbu karcinóm prsníka u žien po menopauze.
Zneužívanie
Inhibítory aromatázy sa zneužívajú kulturistika a ako dopingu agentov. Inhibujú premenu anabolické steroidy na estrogény a predpokladá sa, že bránia rozvoju gynekomastia (prsníky u mužov).
Dávkovanie
Podľa SPC. The drogy sa môžu užívať raz denne kvôli ich dlhému polčasu rozpadu. Podávajú sa vždy v rovnakom dennom čase.
Aktívne zložky
Nesteroidné inhibítory aromatázy sa reverzibilne viažu na enzým:
- Anastrozol (Arimidex, generiká).
- letrozol (Femara, generic).
Inhibítory steroidných aromatáz sa nenávratne viažu na aromatázu. Sú to inhibítory samovraždy:
Kontraindikácie
Kontraindikácie zahŕňajú:
- precitlivenosť
- Stav predmenopauzálneho hormónu
- Gravidita, laktácia
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
letrozol a exemestan sú substráty izoenzýmov CYP450 a zodpovedajúce interakcie sú možné. estrogény môže zvrátiť účinky anastrozolu a nemá sa podávať súbežne.
Nepriaznivé účinky
Nepriaznivé účinky sú do značnej miery výsledkom zníženej hladiny estrogénu a podobajú sa príznaky menopauzy. Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky patria:
- Návaly horúčavy
- Kožná vyrážka
- Bolesť hlavy
- Bolesť svalov a kĺbov
- únava
- Poruchy spánku
- Potenie
- Nálady
- Nevoľnosť