Inhibítory aromatázy

Produkty

Inhibítory aromatázy sú komerčne dostupné vo forme filmom potiahnutých tablety a obalené tablety. Prvým agentom tretej generácie, ktorý bol schválený v mnohých krajinách, bol anastrozol v roku 1996 (Arimidex, USA 1995). Iné drogy sú dnes k dispozícii. Aktívne zložky, ktoré sú dnes k dispozícii, patria do tretej generácie. Predchádzajúce látky ako aminoglutetimid a formestán nie sú v mnohých krajinách registrované.

Štruktúra a vlastnosti

Anastrozol a letrozol majú nesteroidnú štruktúru a sú triazolovými derivátmi. Exemestan má steroidnú štruktúru a je príbuzný prírodnému substrátu androstendiónu.

účinky

Inhibítory aromatázy (ATC L02BG) majú antiestrogénne, antiproliferatívne a protinádorové vlastnosti. Účinky sú spôsobené reverzibilnou alebo ireverzibilnou inhibíciou aromatázy. Tento enzým z rodiny cytochrómov (CYP19A1) je zodpovedný za endogénnu biosyntézu estrogény (estrón, estradiol) od androgény (androstendión, testosterón). Inhibícia znižuje hladinu cirkulujúceho estrogénu a zostáva ich menej hormóny dostupné pre nádorové bunky rast.

indikácia

Na liečbu karcinóm prsníka u žien po menopauze.

Zneužívanie

Inhibítory aromatázy sa zneužívajú kulturistika a ako dopingu agentov. Inhibujú premenu anabolické steroidy na estrogény a predpokladá sa, že bránia rozvoju gynekomastia (prsníky u mužov).

Dávkovanie

Podľa SPC. The drogy sa môžu užívať raz denne kvôli ich dlhému polčasu rozpadu. Podávajú sa vždy v rovnakom dennom čase.

Aktívne zložky

Nesteroidné inhibítory aromatázy sa reverzibilne viažu na enzým:

Inhibítory steroidných aromatáz sa nenávratne viažu na aromatázu. Sú to inhibítory samovraždy:

Kontraindikácie

Kontraindikácie zahŕňajú:

  • precitlivenosť
  • Stav predmenopauzálneho hormónu
  • Gravidita, laktácia

Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

letrozol a exemestan sú substráty izoenzýmov CYP450 a zodpovedajúce interakcie sú možné. estrogény môže zvrátiť účinky anastrozolu a nemá sa podávať súbežne.

Nepriaznivé účinky

Nepriaznivé účinky sú do značnej miery výsledkom zníženej hladiny estrogénu a podobajú sa príznaky menopauzy. Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky patria:

  • Návaly horúčavy
  • Kožná vyrážka
  • Bolesť hlavy
  • Bolesť svalov a kĺbov
  • únava
  • Poruchy spánku
  • Potenie
  • Nálady
  • Nevoľnosť