Antagonisty receptora H2 sú látky, ktoré inhibujú žalúdočnej kyseliny výroba. Ako antihistaminiká, blokujú väzbu histamín na H2 receptory parietálnych buniek žalúdok, Okrem tohoto inhibítory protónovej pumpy, bežne sa používajú na žalúdočné a dvanástnikové vredy a reflux ochorenia.
Čo sú antagonisti H2 receptorov?
Antagonisty receptora H2 sú látky, ktoré inhibujú žalúdok výroba kyseliny. Antagonisty receptora H2 súťažiť s histamín obsadzovať H2 receptory parietálnych buniek. Oni sú drogy ktoré obmedzujú žalúdočnej kyseliny výroba. Preto sa používajú spolu inhibítory protónovej pumpy na závažné žalúdočné a dvanástnikové vredy. Ďalej sa tiež používajú antagonisty H2 receptora reflux choroba. V reflux choroba, žalúdok kyselina vstupuje do pažeráka v dôsledku nesprávnej činnosti zvierača medzi pažerákom (prívodná trubica) a žalúdkom. Toto žalúdočnej kyseliny reflux je badateľný ako pálenie záhy. Inhibícia produkcie žalúdočnej kyseliny tiež výrazne znižuje reflux žalúdočnej kyseliny. V noci sa produkcia žalúdočnej kyseliny zníži až o 90 percent, keď sa použijú antagonisty H2 receptora. Keď sa však jedlo skonzumuje, ich účinnosť je len asi 50 percent. Antagonisty H2 receptora sa znižujú kyselina chlorovodíková produkciu a vylučovanie enzýmu pepsín v žalúdku, ale nemôžu eliminovať príčinu zvýšenej tvorby kyselín. S ich pomocou však negatívne účinky kyseliny na žalúdok, dvanástnik a pažeráka môžu byť obsiahnuté. Medzi príčiny zvýšenej tvorby žalúdočnej kyseliny patrí činnosť žalúdka baktérie Helicobacter pylori alebo hormonálne poruchy, ako je Ellison-Zollingerov syndróm. Antagonisty H2 receptora nemajú jednotnú chemickú štruktúru, ale iba spoločnú funkciu. Viažu sa na H2 receptory, a tak môžu blokovať väzbu histamín na tieto receptory.
Farmakologický účinok
Hlavným účinkom antagonistov H2 receptorov na telo je teda súťažiť s histamínom pri obsadzovaní H2 receptorov. Histamín je tkanivový hormón, ktorý hrá hlavnú úlohu v mnohých fyziologických procesoch v tele. Nachádza sa v tele a uplatňuje svoje účinky väzbou na histamínové receptory H1, H2, H3 alebo H4. Okrem svojej funkcie ako mediátora pri zápalových reakciách je zodpovedný aj za tvorbu kyselín v žalúdku. Na tvorbu a vylučovanie žalúdočnej kyseliny a pepsín, viaže sa na H2 receptory parietálnych buniek žalúdka. Účinkom antagonistov H2 receptorov je blokovanie väzby čo najväčšieho počtu receptorov s histamínom. Aj keď sa teda antagonisty H2 receptora viažu na H2 receptory, nespúšťajú produkciu žalúdočnej kyseliny resp pepsín v procese. Čím menej H2 receptorov je k dispozícii pre histamín, tým menej žalúdočnej kyseliny sa dá vyrobiť.
Lekárske použitie a použitie
Na liečbu žalúdočných vredov a pálenie záhyOkrem toho sa vo veľkej miere používajú antagonisty H2 receptora inhibítory protónovej pumpy. V tejto súvislosti majú o niečo nižšiu účinnosť proti zvýšenej tvorbe kyselín v žalúdku ako inhibítory protónovej pumpy. Triedu účinných látok antagonistov H2 receptora dnes predstavuje drogy cimetidín, ranitidín, famotidín, roxatidín, nizatidín alebo lafutidín. cimetidín bol prvým liekom týchto látok a bol uvedený na trh v 1970. rokoch. Z dôvodu častých vedľajších účinkov a interferencie s metabolizmom mnohých drogy, bol dnes z veľkej časti vytlačený inými agentmi s rovnakou funkciou. Každý antagonista H2 receptora vykazuje individuálnu účinnosť. Ukázalo sa, že famoditín je najúčinnejší. Aj keď pre rovnaký účinok je potrebných iba 40 miligramov, nizatidín a raniditín vyžaduje až 300 miligramov. cimetidín pre rovnaké účinky dokonca vyžaduje 800 miligramov. Z tohto dôvodu sa pri jeho používaní objavujú silnejšie vedľajšie účinky. Trvanie účinku jednotlivých antagonistov H2 receptorov sa tiež líši. famotidín má najdlhšiu dobu pôsobenia za dvanásť hodín. U ostatných antagonistov H2 receptora je doba pôsobenia medzi štyrmi a šiestimi hodinami. Použitie týchto látok je určené na zabránenie škodlivému vplyvu kyseliny na žalúdok, dvanástnik alebo pažeráka.Kyselina žalúdka môže ďalej ničiť najmä sliznice žalúdka a dvanástnik poškodené baktérie, čím vytvára základňu pre vredy. V pažeráku nie je žiadna ochranná slizničná vrstva. Keď sa tam dostane žalúdočná kyselina, vedie to k okamžitej kauterizácii, ktorá sa prejaví o pálenie záhy. Antagonisty H2 receptora nechránia priamo sliznice žalúdka, dvanástnika a pažeráka, ale znižujú škodlivý vplyv žalúdočnej kyseliny znižovaním jej obsahu. koncentrácie v žalúdku.
Riziká a vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky sa však dajú očakávať aj pri užívaní antagonistov H2 receptora. Pretože cimetidín nemá svoje účinky, kým sa nepoužívajú vysoké koncentrácie, vyskytujú sa tu aj najvážnejšie vedľajšie účinky. Precitlivenosť môže viesť na bolesti hlavy, bolesť kĺbov, závratporuchy spánku, depresia alebo dokonca halucinácie. Ďalej alergický koža reakcie, poruchy trávenia alebo srdcové arytmie može sa stať. Najmä narušenie metabolizmu iných liekov inhibíciou systému cytochrómu P450 z veľkej časti vytlačilo cimetidín z trhu. Ostatní antagonisti H2 receptorov neinterferujú s detoxikácia proces v pečeň. Vykazujú však aj vedľajšie účinky, ktoré sú však menej časté kvôli použitiu menších množstiev. ranitidín or famotidínnapríklad v niektorých prípadoch majú podobné vedľajšie účinky. Alergický koža môžu sa vyskytnúť reakcie so svrbením a vyrážkami. gastrointestinálne problémy s nevoľnosť, zvracanie, hnačka, Alebo zápcha sú tiež pozorované. Nakoniec bolesti hlavy a bolesť kĺbov sa môžu vyskytnúť v zriedkavých prípadoch. Pre všetkých antagonistov H2 receptorov je spoločná ich kontraindikácia pri precitlivenosti, tehotenstvaa počas laktácie.
