Vorapaxar

Výrobky Vorapaxar bol schválený vo forme filmom obalených tabliet v USA v roku 2014, v EÚ v roku 2015 a v mnohých krajinách v roku 2016 (Zontivity, MSD). Štruktúra a vlastnosti Vorapaxar (C29H33FN2O4, Mr = 492.6 g/mol) je prítomný vo forme bieleho prášku. Je to tricyklický 3-fenylpyridínový derivát himbacínu, prírodného alkaloidu… Vorapaxar

streptokináza

Produkty Streptokináza bola komerčne dostupná ako injekcia v mnohých krajinách (Streptase, off label). Stále je k dispozícii v iných krajinách. Štruktúra a vlastnosti Streptokináza je proteín pochádzajúci z hemolytických streptokokov skupiny C. Účinky Streptokináza (ATC B01AD01) má fibrinolytické a trombolytické vlastnosti. Kombinuje sa s plazminogénom a vytvára komplex streptokináza-plazminogén. Tento komplex prevádza… streptokináza

Fibrinolytiká

Účinky Fibrinolytikum: rozpúšťa fibrín Trombolytikum: rozpúšťa tromby Indikácie Na liečbu trombózy a embólie: Infarkt myokardu Ischemická cievna mozgová príhoda Hlboká žilová trombóza Pľúcna embólia Akútna a subakútna trombóza Arteriálne okluzívne choroby Látky Altepláza (Actilyse) Urokináza (Urokináza HS) Streptokináza (streptáza, mimo obchodu) Tenektepláza (metalýza)

ximelagatran

Výrobky Ximelagatran (Exanta, filmom obalené tablety) bol v roku 2006 stiahnutý z trhu alebo nebol v niektorých krajinách schválený, pretože v klinických štúdiách boli pozorované pečeňovo toxické vlastnosti. Štruktúra a vlastnosti Ximelagatran (C24H35N5O5, Mr = 473.6 g/mol) je proliečivo, ktoré sa v organizme biotransformuje na aktívny metabolit melagatran. Melagatran bol sám tiež komerčne… ximelagatran

Inhibítory trombínu

Produkty Inhibítory trombínu sú v mnohých krajinách komerčne dostupné vo forme infúznych prípravkov a vo forme kapsúl. Prvým perorálnym inhibítorom trombínu, ktorý bol uvedený na trh, bol ximelagatran (Exanta) v roku 2003. Vzhľadom na jeho toxicitu pre pečeň bolo potrebné predaj prerušiť. V súčasnej dobe je najpoužívanejší perorálny a priamy inhibítor trombínu dabigatran (Pradaxa) schválený ... Inhibítory trombínu

altepláza

Produkty Alteplase je komerčne dostupný vo forme injekcií (Actilyse). Liek je schválený v mnohých krajinách od roku 1988. Štruktúra a vlastnosti Alteplase je rekombinantný tkanivový plazminogénový aktivátor (rt-PA) vyrobený biotechnologickými metódami. Je to serínová proteáza zložená z 527 aminokyselín. Účinky Altepláza (ATC B01AD02) má fibrinolytické a trombolytické vlastnosti. Enzým… altepláza

bivalirudín

Produkty Bivalirudin bol komerčne dostupný ako prášok na prípravu koncentrátu na injekčný alebo infúzny roztok (Angiox). V mnohých krajinách bol schválený v roku 2007. Od tej doby nie je k dispozícii. Štruktúra a vlastnosti Bivalirudín pochádza z hirudínu, antikoagulačnej látky nachádzajúcej sa v pijaviciach. Účinky Bivalirudín (ATC B01AE06) má antitrombotické vlastnosti. Indikácie… bivalirudín

DOAK

Produkty Priame perorálne antikoagulanciá (skratka: DOAK) sú komerčne dostupné vo forme filmom obalených tabliet a kapsúl. Podľa definície ide o orálne lieky. Niektorí zástupcovia zodpovedajúcich skupín liekov sú k dispozícii aj ako infúzne prípravky. Rivaroxaban (Xarelto) a dabigatran (Pradaxa) boli prvými účinnými látkami, ktoré boli schválené v roku 2008. Doaky DOAK boli vyvinuté… DOAK

dabigatran

Produkty Dabigatran je komerčne dostupný vo forme kapsúl (Pradaxa). V mnohých krajinách bol schválený od roku 2012. Prvýkrát bol schválený v roku 2008. Štruktúra a vlastnosti Dabigatran (C25H25N7O3, Mr = 471.5 g/mol) je prítomný v liečivách ako mesilát a vo forme prekurzora dabigatranetexilátu, ktorý sa metabolizuje v organizme ... dabigatran

Inhibítory faktora Xa

Produkty Inhibítory priameho faktora Xa sú komerčne dostupné vo forme filmom obalených tabliet a kapsúl. V roku 2008 bol rivaroxaban (Xarelto) prvým agentom v tejto skupine, ktorý bol schválený v mnohých krajinách a v EÚ. Dnes sú na trhu ďalšie lieky, ktoré sú uvedené nižšie. Rovnako ako inhibítory trombínu, tieto účinné látky ... Inhibítory faktora Xa

dipyridamol

Produkty Dipyridamol bol v mnohých krajinách komerčne dostupný vo forme kapsúl v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou (Asasantin). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1997. Droga sa v mnohých krajinách už nepredáva. Štruktúra a vlastnosti Dipyridamol (C24H40N8O4, Mr = 504.6 g/mol) Účinky Dipyridamol (ATC B01AC30) má antitrombotické vlastnosti. Indikácie sekundárne… dipyridamol

urokináza

Produkty Urokinase je komerčne dostupný vo forme prášku na prípravu injekčného alebo infúzneho roztoku (Urokinase HS medac). Liek je schválený v mnohých krajinách od roku 1988. Štruktúra a vlastnosti Urokináza je serínová proteáza, ktorá sa v Číne extrahuje z ľudského moču. Je tiež možné vyrobiť ho pomocou… urokináza