Produkty
Vorapaxar bol schválený vo forme filmového filmu tablety v USA v roku 2014, v EÚ v roku 2015 a v mnohých krajinách v roku 2016 (Zontivity, MSD).
Štruktúra a vlastnosti
Vorapaxar (C.29H33FN2O4Mr = 492.6 g / mol) je prítomný ako biely produkt prášok. Je to tricyklický 3-fenylpyridínový derivát himbacínu, prírodného alkaloidu odvodeného od austrálskeho druhu magnólie.
účinky
Vorapaxar má inhibičné vlastnosti agregácie krvných doštičiek, ktoré zabraňujú tvorbe krv zrazeniny v plavidlá. Účinky sú spôsobené kompetitívnym antagonizmom na PAR-1 (proteázou aktivovaný receptor-1), receptor spojený s G-proteínom (GPCR) exprimovaný na doštičky. Viazanie trombínu na PAR-1 vedie k agregácii krvných doštičiek. Naproti tomu Vorapaxar nemá žiadny vplyv na štiepenie fibrinogénu na fibrín. Toto je na rozdiel od iných antitrombotiká (napr. inhibítory trombínu).
indikácia
Na prevenciu kardiovaskulárnych komplikácií (napr. Infarkt myokardu, mŕtvica) u pacientov s infarktom myokardu alebo occlusion v noha tepny.
Dávkovanie
Podľa SPC. Droga má dlhý polčas, a preto je potrebné ju užiť iba raz denne.
Kontraindikácie
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Vorapaxar je substrátom CYP3A4.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú krvácanie.
