Produkty
Priame perorálne antikoagulanciá (skratka: DOAKs) sú komerčne dostupné vo forme filmom obalených tablety a kapsule. Podľa definície sú ústne drogy. Niektorí zástupcovia zodpovedajúcich skupín liekov sú tiež k dispozícii ako infúzne prípravky. rivaroxaban (Xarelto) a dabigatran (Pradaxa) boli prvými účinnými látkami, ktoré boli schválené v roku 2008. DOAK boli vyvinuté ako nástupcovia nízkomolekulárne heparíny a antagonisty vitamínu K. Ako nové drogy, DOAK a ich protilátky sú podstatne nákladnejšie ako ich predchodcovia.
Štruktúra a vlastnosti
Inhibítory faktora Xa sú určené na väzbu v tvare L na aktívne miesto cieľového faktora liečiva Xa. Moderné a ústne inhibítory trombínu majú nepeptidovú štruktúru.
účinky
DOAK (ATC B01AF, ATC B01AE) majú antikoagulačné a antitrombotické vlastnosti. Ich účinky sú založené na inhibícii krv zrážacie faktory. Inhibítory faktora Xa inhibujú faktor Xa a inhibítory trombínu inhibujú trombín (faktor II). Oba faktory sú pre krv zrážanie. Látky sa označujú ako priame, pretože ich účinky sú nezávislé od antitrombínu a interagujú priamo s faktormi zrážania (namiesto inhibície ich syntézy rovnako ako antagonisty vitamínu K).
indikácia
Na prevenciu a liečbu tromboembolických chorôb, napríklad, hlboká žilová trombóza a pľúcne embólia.
Dávkovanie
Podľa SPC. Na rozdiel od nízkomolekulárne heparínyVäčšina DOAKov sa nemusí podávať injekčne, ale možno ich užiť perorálne, jeden alebo dvakrát denne, v závislosti od lieku. V porovnaní s antagonistami vitamínu K ako napr fenprokumón, majú predvídateľnú a lineárnu farmakokinetiku a rýchlu nástup účinku. Dávkovanie je jednoduché (fixné) a žiadna terapia monitoring je požadované. Relatívne krátke trvanie účinku v porovnaní s antagonistami vitamínu K môže byť nevýhodou, ak sa vynechá jedna alebo viac dávok.
Agenti
Inhibítory faktora Xa:
- Apixaban (Eliquis)
- Betrixaban (Bevyxxa)
- Edoxaban (Lixiana)
- Rivaroxaban (Xarelto)
Inhibítory trombínu:
- dabigatran (Pradaxa).
interakcie
Droga-droga interakcie sa môže vyskytnúť pri látkach, ktoré ovplyvňujú krv zrážanie.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú krvácanie do rôznych orgánov. Dostupné protilátky zahŕňajú andexanet alfa a idarucizumab.