Produkty
Ulipristal acetát bol schválený v EÚ v roku 2009 a v USA v roku 2010 (ellaOne, filmom tablety). V mnohých krajinách bol ulipristal acetát zaregistrovaný koncom roka 2012. Od 1. februára 2016 sú tablety s obsahom nasledujúceho popoludnia k dispozícii v lekárňach bez lekárskeho predpisu lekára po konzultácii a výdajovej dokumentácii (pozri tiež časť levonorgestrel).
Štruktúra a vlastnosti
Ulipristal acetát (C.l.30H37NO4Mr = 475.6 g / mol) existuje ako biela až žltá kryštalická látka prášok. Táto zlúčenina je štruktúrne príbuzná mifepristonu a progesterón.
účinky
Ulipristal acetát (ATC G03AD02) inhibuje alebo oneskoruje ovulácie potlačením prepätia LH a môže tak zabrániť nežiaducim účinkom tehotenstva. Jeho účinky sú dôsledkom selektívnej a vysokoafinitnej väzby na progesterón receptor, na ktorý má agonistické a antagonistické účinky. Ulipristal acetát sa môže používať dlhšiu dobu ako levonorgestrel, ktorá je podľa informácií o produkte účinná iba do 3 dní (72 hodín). Na rozdiel od levonorgestrel, ulipristal acetát je účinný aj bezprostredne predtým ovulácie, keď už došlo k nárastu LH. Po nástupe však už nemôže pôsobiť. Ulipristal acetát je v priamych porovnaniach účinnejší ako levonorgestrel (napr. Glasier et al., 2010).
indikácia
Pre prípad núdze antikoncepcie do 120 hodín (5 dní) od nechráneného pohlavného styku alebo zlyhania antikoncepcie.
Dávkovanie
Podľa SPC. Liek sa má užiť čo najskôr po nechránenom pohlavnom styku. Je to singel dávka. Administrácia je nezávislý od jedla a polčas je 32 hodín. Ak zvracanie sa objaví do 3 hodín po užití tablety, má sa užiť ďalšia tableta. Ulipristal acetát je určený len na núdzové použitie. Do ďalšej menštruácie ďalšie antikoncepcie by sa mal používať s a kondóm.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Závažná dysfunkcia pečene
- Tehotenstvo
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Ulipristal acetát sa metabolizuje primárne prostredníctvom CYP3A4 a v menšej miere prostredníctvom CYP1A2 a CYP2A6. Zodpovedajúca droga interakcie s inhibítormi CYP a induktormi CYP. Drogy ktoré zvyšujú žalúdočné pH, napríklad H2 antihistaminiká, antacidáa inhibítory protónovej pumpy, môže znížiť biologická dostupnosť. Ďalej môže ulipristal acetát zvrátiť účinky progestíny, napríklad hormonálne antikoncepčné.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť hlavy, nevoľnosťa brušné a panvová bolesť (dysmenorea). Zriedkavo, ťažké pečeň k poškodeniu môže dôjsť pri pravidelnom používaní Esmye obsahujúcej účinnú látku ulipristal acetát na liečbu myómov. Droga bola preto stiahnutá z trhu zatiaľ v roku 2020. Podľa Európskej agentúry pre lieky nie je takéto riziko známe pre tabletky ráno a potom.
