Produkty
Sirolimus (rapamycín) je komerčne dostupný vo forme poťahu tablety a ako perorálny roztok (Rapamune). V mnohých krajinách bol schválený od roku 2000.
Štruktúra a vlastnosti
Sirolimus (C.51H79NO13Mr = 914.2 g / mol) je veľká, lipofilná a zložitá molekula. Je to makrocyklický laktón extrahovaný z. Táto huba bola pôvodne identifikovaná vo vzorke pôdy z Veľkonočných ostrovov (Rapa Nui). Sirolimus existuje ako biely prášok ktorá je nerozpustná v voda.
účinky
Sirolimus (ATC L04AA10) má imunosupresívne vlastnosti. Inhibuje aktiváciu T-lymfocyty. Účinky sú spôsobené väzbou na intracelulárny proteín FKBP12 (FK Binding Protein-12). Komplex rapamycín-FKBP12 blokuje kinázu mTor (cicavčí cieľ rapamycínu) a inhibuje proliferáciu T-buniek.
indikácia
Na prevenciu odmietnutia orgánu po transplantácia.
Dávkovanie
Podľa SPC. Liek sa užíva jedenkrát denne, bez ohľadu na jedlo. Má sa podávať vždy v rovnakom čase dňa a vždy buď s jedlom alebo bez jedla, aby sa zabránilo výkyvom.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Sirolimus je substrátom CYP3A4 a P-glykoproteín. Zodpovedajúca droga-droga interakcie sú možné a predstavujú riziko pre odmietnutie štepu.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú periférny edém, hypertriglyceridémiu, vysoký tlak, hypercholesterolémia, bolesť brucha, hnačka, bolesť hlavy, horúčka, Infekcie močových ciest, anémia, nevoľnosť, bolesť kĺbov, bolesti a trombocytémia.
