Produkty
Repaglinid je komerčne dostupný vo forme tabliet (NovoNorm, generic). Bol schválený v mnohých krajinách v roku 1999.
Štruktúra a vlastnosti
Repaglinid (č27H36N2O4Mr = 452.6 g / mol) je derivát meglitinidu a karbamoylmetylbenzoovej kyseliny bez štruktúry sulfonylmočoviny. Je biela, bez zápachu prášok ktorá je v voda kvôli jeho lipofilite. V drogy, je prítomný ako -enantiomér, ktorý je výrazne účinnejší ako -enantiomér.
účinky
Repaglinid (ATC A10BX02) má antidiabetikum, inzulín sekretárka a krv glukóza-púšťacie vlastnosti. The mechanizmus akcie je v podstate totožný s tým z sulfonylmočoviny. Repaglinid tiež uzatvára závislé od ATP draslík kanálov, nakoniec sa zvyšuje inzulín sekrécia z beta bunky. Na rozdiel od sulfonylmočoviny, viaže sa na iné väzobné miesto. Repaglinid je krátkodobo pôsobiaci (polčas približne 1 hodina) a je obzvlášť účinný proti postprandiálnej hyperglykémii, tj. krv glukóza hladiny po jedle. Môže znížiť riziko hypoglykémie medzi jedlami alebo v noci.
indikácia
Na ošetrenie typu 2 cukrovka mellitus. Repaglinid sa môže kombinovať s metformín, glitazón alebo inzulíny.
Dávkovanie
Podľa SPC. Repaglinid sa užíva pred hlavným jedlom. Jedlo by malo byť zjedené do 30 minút. Zvyčajný singel dávka je 0.5 mg, maximálne 4 mg. Maximálne denne dávka je 12 mg.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Diabetes mellitus typu 1
- diabetická ketoacidóza
- Tehotenstvo a laktácia
- Deti a dospievajúci do 18 rokov
- Závažná dysfunkcia pečene
- Súbežné užívanie gemfibrozilu
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Repaglinid sa biotransformuje na neaktívne metabolity prostredníctvom CYP3A4 a CYP2C8. interakcie sú možné s induktormi a inhibítormi týchto izoenzýmov. gemfibrozil je silným inhibítorom CYP2C8 a môže sa výrazne zvýšiť biologická dostupnosť a plazmatické hladiny. Preto je súčasné použitie kontraindikované. Úplné informácie o liekových interakciách nájdete v letáku s informáciami o liekoch.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejším nepriaznivým účinkom je hypoglykémie, ktorý sa vyskytuje predovšetkým v kombinácii s inými antidiabetikami. Naopak, v monoterapii sa považuje za zriedkavú. Zriedkavo sa môžu vyskytnúť gastrointestinálne poruchy a alergické reakcie. Veľmi zriedkavé sú pečeň dysfunkcia, zvýšená pečeň enzýmya poruchy videnia v dôsledku kolísania krv glukóza úrovniach. Literatúra ďalej uvádza hornú dýchacie cesty infekcie ako možný nepriaznivý účinok.
