Produkty
Remdesivir je komerčne dostupný ako prášok na koncentrát na prípravu infúzneho roztoku (Veklury, Gilead Sciences Inc, USA). Dočasný súhlas bol udelený v mnohých krajinách a v EÚ v júli 2020. Dňa 25. novembra 2020 bude schválenie udelené. V USA bola droga zaregistrovaná v októbri.
Štruktúra a vlastnosti
Remdesivir (C.27H35N6O8POPOLUDNIEr = 602.6 g / mol) je analóg nukleozidu adenozín a je monofosforamidátovým proliečivom aktívneho GS-441524, ktorý je dodatočne trifosforylovaný v cieľových bunkách. Podkladové informácie o štruktúre nájdete tiež v článku Nukleové kyseliny.
účinky
Remdesivir má antivírusové vlastnosti so širokým spektrom aktivity proti množstvu RNA vírusy. Patria sem koronavírusy ako napr SARS-CoV-2 a MERS-CoV, ako aj Ebola vírus a respiračný syncyciálny vírus (RSV). Jeho účinky sú založené na integrácii do vírusovej RNA, čo vedie k predčasnému ukončeniu syntézy. Selektívne inhibuje vírusovú RNA polymerázu, syntézu vírusovej RNA a vírusovú replikáciu. Trifosfát účinnej látky súťaží s prírodným substrátom adenozín trifosfát (ATP). Aktívny metabolit GS-441524 má polčas 27 hodín.
indikácia
Na liečbu koronavírusovej choroby Covidien-19 u dospelých a dospievajúcich vo veku 12 rokov a starších, ktorí majú SARS-CoV-2 pneumónia a požadovať doplnkové kyslík.
Dávkovanie
Liečivo sa podáva ako intravenózna infúzia.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Remdesivir je substrátom CYP2C8, CYP2D6 a CYP3A4, ako aj OATP1B1 a P-glykoproteín. Kombinácia s chlorochín or hydroxychlorochín sa neodporúča.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť hlavy, nevoľnosť, zvýšené transaminázy a vyrážka.
