ponatinib

Produkty

Ponatinib je komerčne dostupný vo forme filmom obalených tabliet (Iclusig). Bol schválený v EÚ v roku 2013 a v mnohých krajinách v roku 2014.

Štruktúra a vlastnosti

Ponatinib (C.₂₉H₂₇F₃N₆O, M_r = 532.6 g / mol) je v lieku prítomný ako hydrochlorid ponatinibu, biely až žltý prášok čí voda rozpustnosť klesá so zvyšujúcim sa pH. Je to fluórovaný imidazopyridazín, piperazín a benzdamidový derivát. Trojitá väzba je zvláštna vlastnosť.

účinky

Ponatinib (ATC L01XE24) má antiproliferatívne a selektívne cytostatické vlastnosti. Účinky sú spôsobené vysokoafinitnou väzbou na BCR-ABL kinázu a inhibíciou bunkovej proliferácie. Ponatinib je tiež účinný proti mutantným variantom kinázy (najmä mutácii T315I), a preto ho možno použiť v prípadoch rezistencie na iné inhibítory BCR-ABL. Ponatinib má dlhý polčas približne 22 hodín.

indikácia

• Chronická myeloidná leukémia (pre odpor alebo neznášanlivosť voči dasatinib or nilotinib, pre mutáciu T315I).
• Akútny lymfoblastický pozitívny na chromozómy Philadelphia leukémie (pre odpor alebo neznášanlivosť voči dasatinib, pre mutáciu T315I).

Dávkovanie

Podľa odborných informácií. Liek sa užíva raz denne, bez ohľadu na jedlo.

Kontraindikácie

• precitlivenosť

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Ponatinib je metabolizovaný CYP3A4 a zodpovedajúcim liekom interakcie s inhibítormi a induktormi CYP. Drogy ktoré zvyšujú žalúdočné pH, sa môžu znížiť biologická dostupnosť (napr. PPI).

Nepriaznivé účinky

Najčastejšie možné nepriaznivé účinky znížený počet krvných doštičiek, vyrážka, sucho kožaa bolesť brucha. Je to možné nepriaznivé účinky zahrnúť tepny trombóza a pečeň toxicita.