Produkty
Naloxegol je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Moventig, USA: Movantik). V mnohých krajinách bol schválený v roku 2015.
Štruktúra a vlastnosti
Naloxegol (č34H53NO11Mr = 651.8 g / mol) je pegylovaný derivát naloxón. Existuje ako naloxegoloxalát, biely prášok ktorý je vysoko rozpustný v voda.
účinky
Naloxegol (ATC A06AH03) je antagonista periférnych μ-opioidných receptorov, ktorý eliminuje účinky opioidy v čreve pôsobiť proti zápcha. Vďaka pegylácii sa stáva substrátom P-glykoproteín. Pasívna difúzia cez membrány je znížená a naloxegol neprechádza cez krv-mozog bariéra do centrálnej nervový systém. Naloxegol teda nemá žiadny účinok na analgetické účinky súčasne podávaného opioidy. Má polčas rozpadu 6 až 11 hodín.
indikácia
Na liečbu zápcha spôsobené opioidy.
Dávkovanie
Podľa informácií o predpisovaní. tablety sa užívajú raz denne ráno nalačno žalúdok najmenej 30 minút pred alebo 2 hodiny po raňajkách.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Črevná obštrukcia
- Kombinácia so silnými inhibítormi CYP3A4.
Ďalšie bezpečnostné opatrenia by sa mali dodržiavať v dokumente rakovina pacientov. Všetky podrobnosti nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Naloxegol je substrátom CYP3A4. Silné inhibítory CYP3A4 môžu viesť k relevantnému zvýšeniu biologická dostupnosť a sú preto kontraindikované.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť brucha, hnačka, nevoľnosť, bolesť hlavya nadúvanie.