Činnosť melatonín na bunkovej úrovni prebieha cez dva odlišné regulačné okruhy, z ktorých dva majú prvoradý význam. Sú spojené s G proteínom melatonín receptor 1 (MT1) a receptor 2 melatonínu (MT2), ktorý je tiež spojený s G proteínom.
MT1 ovplyvňuje reprodukciu (reprodukciu), metabolizmus (metabolizmus) a vazokonstrikciu (vazokonstrikciu); MT2 je potrebný na prenos cirkadiánnych signálov aj na sietnicu („ovplyvňuje sietnicu“) dopamín uvoľňovanie a vazodilatácia (vazodilatácia). Ďalej aktivácia receptorov MT1 a MT2 pomocou melatonín pozitívne ovplyvňuje antioxidant potenciál ako aj apoptóza (programovaná smrť buniek), tj. melatonín má antioxidant účinok na bunkovej úrovni a je tak bunkovo ochranný.
Okrem antioxidant melatonínu, bol tiež pozorovaný imunomodulačný účinok. Na jednej strane hormón pôsobí ako lapač radikálov a na druhej strane množstvo antioxidantov enzýmy zvyšuje.
Melatonín ovplyvňuje cirkadiánny rytmus a prenáša informácie o dennom a nočnom rytme v tele. Má účinok podporujúci spánok a okrem iného znižuje telesnú teplotu v noci. V rôznych štúdiách sa pozorovalo, že orálny príjem melatonínu zlepšil rôzne parametre spánku. V metaanalýze s 19 placebo- kontrolované intervenčné štúdie zahŕňajúce 1,683 XNUMX jedincov s poruchy spánku, bol skúmaný účinok 2 až 5 mg melatonínu. Do 7 až 28 dní sa čas nástupu spánku skrátil a kvalita a trvanie spánku sa zvýšili. V inej metaanalýze s 13 štúdiami sa tiež zistilo, že melatonín má primárny pozitívny vplyv na kvalitu spánku nespavosť, syndróm oneskorenej spánkovej fázy, non-24-hodinová porucha spánku-bdenia u slepých osôb a REM porucha správania v spánku. V intervenčnej štúdii zle spiacich jedincov starších ako 50 rokov, a dávka len 0.3 mg melatonínu denne zlepšilo kvalitu spánku a normalizovalo plazmatické hladiny melatonínu. Pretože starší ľudia trpia miernymi poruchami spánku v dôsledku nedostatku melatonínu, pozorovali to v štúdiách Wade et al. že melatonín je v tejto subpopulácii obzvlášť účinný. Počas najmenej 3 týždňov 18 až 80-ročné subjekty užívali 2 mg melatonínu denne. V kolektíve starších subjektov (55 rokov a starší) došlo k zlepšeniu kvality spánku. Melatonín v týchto štúdiách preukázal účinky spojené s vekom, nezávisle od bazálnych hladín melatonínu (6-SMT meraných v moči).
Poznámka: biologická dostupnosť melatonínu je veľmi nízka, pretože melatonín podlieha vysokej hladine metabolizmus prvého priechodu v pečeň. Plazmatický polčas je iba asi 30 minút. Zdá sa, že melatonín má funkciu krátkeho pulzu v zmysle zeitgeber.
