Produkty
Dostupné liekové formy zahŕňajú tablety, prášky a granule na prípravu orál suspenzie, injekcie a topické lieky. erytromycín bola prvou účinnou látkou z tejto skupiny, ktorá bola objavená v 1950. rokoch.
Štruktúra a vlastnosti
erytromycín je prírodná látka produkovaná baktériou (predtým:). Ďalšími agentmi ako napr klaritromycín sú z neho odvodené a majú zlepšené farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti. Názov makrolidy "Veľký heterocyklický makrolaktónový kruh" znamená veľký centrálny heterocyklický makrolaktónový kruh so 14, 15 alebo 16 atómami. Cyklické estery sa označujú ako laktóny. K tomuto krúžku sú pripojené aminocukry alebo iné bočné reťazce.
účinky
makrolidy (ATC J01FA) majú bakteriostatické až baktericídne vlastnosti. Účinky sú založené na inhibícii syntézy bakteriálnych proteínov väzbou na podjednotku 50S ribozómy. Zabraňujú tomu, aby novo vytvorený polypeptid opustil cestu nazývanú (NPET). Posledné štúdie ukazujú, že syntéza bielkovín sa úplne nezastaví, pretože nie všetky proteíny sú ovplyvnené (Vázquez-Laslop, Mankin, 2018).
indikácia
Na liečbu bakteriálnych infekčných chorôb s náchylnými patogénmi.
Dávkovanie
Podľa informácií o predpisovaní. Rovnako ako u iných antibiotiká, pozornosť sa musí venovať času správa. Niektorí drogy musí byť podaný pôst. Na prevenciu a liečbu gastrointestinálnych porúch možno odporučiť probiotikum.
Aktívne prísady
Makrolidové antibiotiká schválené v mnohých krajinách:
- azitromycín (Zithromax, generiká).
- klaritromycín (Klacid, generic).
- erytromycín (napr. erytrocín, erytrocín ES)
V mnohých krajinách už nie je komerčne dostupný ako humánny liek:
- roxitromycín (Rulid, mimo obchodu).
- spiramycín (Rovamycín, mimo obchodu).
- Existujú aj ďalšie účinné látky, ktoré nie sú schválené v mnohých krajinách.
Veterinárne lieky:
- tylozín
Kontraindikácie
Kontraindikácie zahŕňajú (výber):
- precitlivenosť
- Lieky, ktoré predlžujú QT interval
- Kombinácia s kritickými substrátmi CYP450.
- hypokaliémie
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
makrolidy majú zvyčajne vysoký potenciál pre drogu-drogu interakcie pretože inhibujú izoenzýmy CYP450 a P-glykoproteín. To neplatí pre azitromycín.
Nepriaznivé účinky
Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky patria:
- Príznaky zažívacieho traktu, ako sú zmeny v klávesy, strata chuti do jedla, nevoľnosť, zvracanie, hnačka, bolesť bruchaa zápcha.
- Centrálne poruchy ako napr nespavosť, bolesť hlavy a ospalosť.
- Koža vyrážka, svrbenie, žihľavka.
Makrolidy môžu predĺžiť QT interval a spôsobiť srdcové arytmie.
