Produkty
Lesinurad bol schválený v USA v roku 2015, v EÚ v roku 2016 a v mnohých krajinách v roku 2017 vo forme filmom obalených tabliet (Zurampic). Pevný-dávka kombináciu s alopurinol bol uvedený na trh v USA v roku 2017 (Duzallo), v EÚ v roku 2018 a v mnohých krajinách v roku 2019.
Štruktúra a vlastnosti
Lesinurad (C.17H14BrN3O2S, Mr = 404.3 g / mol) je brómovaný triazol, octová kyselina a derivát cyklopropylnaftalénu.
účinky
Lesinurad (ATC M04AB05) má urikosurické vlastnosti. Účinky sú spôsobené inhibíciou transportéra URAT1 (transportér urátov 1), ktorý je zodpovedný za oblička na reabsorpciu kyseliny močovej. Vďaka tomu sa viac kyseliny močovej vylučuje močom a koncentrácie v krv klesá. Lesinurad dodatočne inhibuje OAT4, ktorý je zapojený do diuretika hyperurikémia. Je úplne absorbovaný a má polčas približne 5 hodín.
indikácia
V kombinácii s alopurinol na liečbu hyperurikémia u dospelých pacientov s dna keď cieľové hladiny kyseliny močovej v sére nie sú dosiahnuté samotným alopurinolom.
Dávkovanie
Podľa SPC. Potiahnuté filmom tablety sa užívajú raz denne ráno s raňajkami a spolu s alopurinol. Pacienti by mali počas dňa konzumovať dostatok tekutín (napr. Dva litre).
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Lýza nádoru alebo Lesch-Nyhanov syndróm
- Závažná renálna dysfunkcia, konečné ochorenie obličiek, pacienti po transplantácii obličky alebo pacienti vyžadujúci dialýzu
Monoterapia lesinuradom nie je indikovaná. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Lesinurad je substrátom CYP2C9, slabým induktorom CYP3A4 a inhibítorom OAT a OATP. Zodpovedajúca droga-droga interakcie sú možné. Iné interakcie boli opísané s inhibítormi epoxidhydrolázy (napr. valproátom), salicyláty (> 375 mg) a hormonálnymi antikoncepčné.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky kombinovanej terapie zahŕňajú bolesť hlavy, vplyv, zvýšené kreatinínu hladiny a GERD (gastroezofageálny reflux choroba).
