Produkty
Fostemsavir bol v USA schválený v roku 2020 vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním (ER) (Rukobia). Fostemsavir je prvým prostriedkom v tejto triede liekov.
Štruktúra a vlastnosti
Fostemsavir (C.l.25H26N7O8POPOLUDNIEr = 583.5 g / mol) je proliečivo. Je obsiahnutý v lieku ako fostemsavirtrometamín, ktorý sa v tele biotransformuje na aktívny metabolit temsavir.
účinky
Temsavir má antivírusové vlastnosti. Účinky sú spôsobené väzbou na povrchový proteín HIV gp120 HIV. Toto inhibuje interakciu s CD4 receptormi hostiteľskej bunky. Vírus sa nedokáže spojiť s bunkou a vírusová replikácia je inhibovaná.
indikácia
V kombinácii s inými antiretrovírusovými látkami drogy na liečbu infekcie HIV-1.
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa užívajú dvakrát denne (ráno a večer), bez ohľadu na jedlo.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Kombinácia s induktormi CYP3A
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Aktívny metabolit temsavir je substrátom CYP3A, esteráz, P-glykoproteína BCRP.
Nepriaznivé účinky
Nevoľnosť sa vyskytuje ako najbežnejší potenciálny nepriaznivý účinok.
