Produkty
Fampridín bol schválený v USA v roku 2010, v EÚ v roku 2011 (2017) a v mnohých krajinách v roku 2019 vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním (Fampyra). V USA sa označuje ako dalfampridín (Ampyra).
Štruktúra a vlastnosti
Fampridín (C.5H6N2Mr = 94.1 g / mol) je pyridín nesúci aminoskupinu v polohe 4 (4-aminopyridín). Existuje ako jemná biela prášok to je rozpustné v voda. Fampridín má pKa 9.1 a je prevažne protonizovaný pri fyziologickom pH.
účinky
Účinky fampridínu (ATC N07XX07) sa primárne pripisujú blokáde napäťovo riadeného draslík kanály. Znížením smerom von draslík prúd cez kanály v demyelinizovaných axónoch, predlžuje repolarizáciu a zvyšuje akčný potenciál, Ako výsledok, axon funkcia je vylepšená a viac impulzov je prenášaných do nervový systém. Okrem toho sa diskutuje o ďalších mechanizmoch účinku, najmä o zvýšenom uvoľňovaní neurotransmiterov, ako sú napr acetylcholín. Fampridín nespôsobuje predĺženie QT intervalu. Polčas je približne 6 hodín. Na rozdiel od väčšiny ostatných liekov na SM je fampridín primárne účinný proti symptómom, a nie na úrovni imunitný systém úrovni.
indikácia
Zlepšiť schopnosť chôdze u dospelých pacientov s roztrúsená skleróza s postihnutím chodenia.
Dávkovanie
Podľa štítku s liekom. tablety sa užívajú dvakrát denne, tj. ráno a večer, s 12 hodinovým odstupom a pôst.
Kontraindikácie
- Precitlivenosť.
- Súbežná liečba s inými drogy obsahujúce fampridín.
- Záchvaty v anamnéze pacienta alebo súčasné záchvaty. Je to preto, že fampridín zvyšuje riziko záchvatov.
- Renálna dysfunkcia.
- Súbežná liečba inhibítormi OCT2, ako je napr cimetidín.
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Fampridín je organický katión a vylučuje sa cez oblička. Aktívne sa vylučuje v príslušnej miere transportérom organických katiónov OCT2. OCT2 inhibítory alebo substráty ako napr cimetidín, karvedilol, propranolola metformín môže inhibovať vylučovanie fampridínu a zvyšovať riziko vzniku nepriaznivé účinky.
Nepriaznivé účinky
V klinických štúdiách sa najčastejšie pozorovali infekcie močových ciest. Medzi ďalšie bežné nepriaznivé účinky patria:
