Produkty
Exemestan je komerčne dostupný vo forme dražé a potiahnuté filmom tablety (Aromasin, generiká). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1999.
Štruktúra a vlastnosti
Exemestan (C.20H24O2Mr = 296.4 g / mol), na rozdiel od iných inhibítory aromatázy, má steroidnú štruktúru a pripomína prírodný substrát androstendión. Existuje vo forme bieleho až slabo nažltlého kryštalického produktu prášok ktorá je v voda.
účinky
Exemestan (ATC L02BG06) má antiestrogénne a protinádorové vlastnosti. Účinky sú spôsobené ireverzibilnou inhibíciou aromatázy. Inhibícia tohto enzýmu znižuje hladinu estrogénu v obehčím sa pre rast dodáva nádorovým bunkám menej hormónu. Iné inhibítory aromatázy reverzibilne inhibujú enzým.
indikácia
Na prídavnú liečbu postmenopauzálnych žien s karcinóm prsníka.
Zneužívanie
Exemestan je zneužívaný kulturistika a ako dopingu agenta.
Dávkovanie
Podľa SPC. The tablety môžu byť užívané jedenkrát denne kvôli ich dlhému polčasu rozpadu a dobe pôsobenia. Podávajú sa po jedle a vždy v rovnakom dennom čase.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Pred premenopauzou
- Tehotenstvo a laktácia
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Exemestan je metabolizovaný CYP3A4 a aldoketoreduktázami. estrogény môže zrušiť účinky.
Nepriaznivé účinky
Nepriaznivé účinky sú do značnej miery dôsledkom stiahnutia estrogénu, a preto sa podobajú príznaky menopauzy. Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahŕňajú splachovanie, únava, bolesť hlavy, poruchy spánku, zvýšené potenie, nevoľnosť, a kĺbové a kostrové svalová bolesť.