Produkty
Elexacaftor bol schválený v Spojených štátoch v roku 2019 a v mnohých krajinách v roku 2020 ako fixnádávka kombináciu s tezakaftor a ivakaftor vo forme filmom obalených tabliet (Trikafta). Ráno dávka, sú zahrnuté všetky tri účinné zložky. Večer dávka, iba ivakaftor.
Štruktúra a vlastnosti
Elexakaftor (C.26H34F3N7O4S, Mr = 597.7 g / mol) existuje ako biela kryštalická látka prášok ktorá je v voda.
účinky
Elexacaftor (ATC R07AX32) je takzvaný CFTR korektor. Viaže sa na proteín CFTR a zvyšuje bunkové spracovanie a transport F508del-CFTR na povrch bunky. To zvyšuje pravdepodobnosť otvorenia kanálu CFTR.
indikácia
Na liečbu pacientov s cystická fibróza 12-roční a starší, ktorí sú buď homozygotní pre mutáciu F508del v géne CFTR, alebo heterozygotní pre mutáciu F508del v géne CFTR a majú mutáciu s minimálnou funkciou.
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa užívajú ráno a večer s jedlom obsahujúcim tuky. Pozor: ako už bolo spomenuté vyššie, ranné a večerné dávky obsahujú rôzne účinné látky. Je potrebné vyhnúť sa jedlám obsahujúcim grapefruit.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Elexakaftor je substrátom CYP3A4 a zodpovedá mu interakcie s induktormi a inhibítormi sú možné.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky kombinácie zahŕňajú bolesť hlavy, hnačkaa horný dýchacie cesty infekciu.
