Produkty
Bortezomib je komerčne dostupný ako lyofilizát na prípravu injekčného roztoku (Velcade). V mnohých krajinách bol schválený od roku 2005. Generic verzie boli zaregistrované v roku 2018.
Štruktúra a vlastnosti
Bortezomib (C.19H25BN4O4Mr = 384.2 g / mol) je dipeptidylový derivát kyselina boritá.
účinky
Bortezomib (ATC L01XX32) má cytotoxické a protinádorové vlastnosti. Je to selektívny a reverzibilný inhibítor 26S proteazómu. 26S proteazóm je veľký proteínový komplex, ktorý degraduje naviazaný na ubikvitín proteíny ktoré sú napríklad nesprávne preložené alebo inak nenormálne. Inhibícia vedie k narušeniu homeostázy buniek a bunkovej smrti. V rakovina bunky, zohrávajú úlohu ďalšie mechanizmy. Bortezomib má dlhý polčas rozpadu až 190 hodín.
indikácia
- Na liečbu mnohopočetného myelómu.
- Na ošetrenie plášťovej bunky lymfóm.
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. Liečivo sa podáva intravenózne alebo subkutánne.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Gravidita, laktácia
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Bortezomib je substrátom niekoľkých izoenzýmov CYP450, hlavne CYP3A4, 2C19 a 1A2. Zodpovedajúca droga-droga interakcie sú možné.
Nepriaznivé účinky
Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky patria:
- Nevoľnosť, hnačka, zápcha, zvracanie, nedostatok chuti do jedla.
- únava
- Horúčka
- Trombocytopénia, anémianeutropénia.
- Periférna neuropatia, bolesť hlavy, parestézie.
- Poruchy dýchania
- Kožná vyrážka, pásový opar
- bolesť svalov