bortezomib

Produkty

Bortezomib je komerčne dostupný ako lyofilizát na prípravu injekčného roztoku (Velcade). V mnohých krajinách bol schválený od roku 2005. Generic verzie boli zaregistrované v roku 2018.

Štruktúra a vlastnosti

Bortezomib (C.19H25BN4O4Mr = 384.2 g / mol) je dipeptidylový derivát kyselina boritá.

účinky

Bortezomib (ATC L01XX32) má cytotoxické a protinádorové vlastnosti. Je to selektívny a reverzibilný inhibítor 26S proteazómu. 26S proteazóm je veľký proteínový komplex, ktorý degraduje naviazaný na ubikvitín proteíny ktoré sú napríklad nesprávne preložené alebo inak nenormálne. Inhibícia vedie k narušeniu homeostázy buniek a bunkovej smrti. V rakovina bunky, zohrávajú úlohu ďalšie mechanizmy. Bortezomib má dlhý polčas rozpadu až 190 hodín.

indikácia

  • Na liečbu mnohopočetného myelómu.
  • Na ošetrenie plášťovej bunky lymfóm.

Dávkovanie

Podľa odborných informácií. Liečivo sa podáva intravenózne alebo subkutánne.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť
  • Gravidita, laktácia

Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Bortezomib je substrátom niekoľkých izoenzýmov CYP450, hlavne CYP3A4, 2C19 a 1A2. Zodpovedajúca droga-droga interakcie sú možné.

Nepriaznivé účinky

Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky patria: