Apalutamid

Produkty

Apalutamid bol schválený v USA a EÚ v roku 2018 a v mnohých krajinách v roku 2019 vo forme filmom obalených tabliet (Erleada).

Štruktúra a vlastnosti

Apalutamid (C.l.₂₁H₁₅F₄N₅O₂S, M_r = 477.4 g / mol) existuje ako biela až slabo žltá prášok ktorá je v voda. Aktívny metabolit -dimethylapalutamid je tiež aktívny, ale slabšie ako pôvodná zlúčenina.

účinky

Apalutamid (ATC L02BB05) má antiandrogénne vlastnosti. Účinky sú dôsledkom antagonizmu na väzobnom mieste androgénového receptora. To zabraňuje interakcii androgénového receptora s DNA.

indikácia

Na ošetrenie nemetastatických odolných voči kastrácii prostaty rakovina (NM-CRPC).

Dávkovanie

Podľa SPC. tablety sa užívajú jedenkrát denne, nezávisle od jedla.

Kontraindikácie

Apalutamid je škodlivý pre plodnosť (teratogénny) a je kontraindikovaný počas liečby tehotenstva a u žien v reprodukčnom veku. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Apalutamid je substrátom CYP2C8 a CYP3A4.

Nepriaznivé účinky

Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť únava, vysoký tlakvyrážka, hnačka, nevoľnosť, chudnutie, pády, návaly horúčavy, zlá chuť do jedla, zlomeniny a periférny edém.