Antimykotiká

Synonymá

Mykotoxíny, plesne Účinok antimykotík je založený na skutočnosti, že pôsobia proti štruktúram špecifickým pre huby alebo na ne. Pretože bunky húb sú na niektorých miestach štruktúrované podobne ako ľudské bunky, existuje antimykotikum zvládnuteľným počtom atakov.

Tieto ciele sa zvyčajne nachádzajú v bunková membrána húb. Podľa toho, aký druh huby spôsobuje mykózu, sa používajú iné antimykotiká. Nie každé antimykotikum je účinné na každú hubu, pretože tak ako v prípade baktérie, existujú prirodzené odpory.

Klasifikácia antimykotík

Antimykotiká možno klasifikovať podľa spôsobu účinku. Na jednej strane môžu byť fungicídne - bunky húb zabíjajú príslušné antimykotiká, alebo sú fungostatické. To znamená, že bunky húb nemôžu ďalej rásť a množiť sa v organizme infikovanej osoby. Podľa druhu aplikácie je možné vykonať ďalšiu klasifikáciu: lokálnu (antimykotikum pôsobí iba na ošetrovanú oblasť, napr. Pokožku) alebo systémovú (antimykotikum pôsobí v celom organizme).

Účinné látky a spôsoby účinku

Azoly sú veľká skupina. Delia sa na podskupinu triazolov a imidazolov. Klasifikácia závisí od toho, koľko atómov dusíka je v heterocyklickom kruhu.

Tento heterocyklický kruh má chemickú štruktúru, ktorú možno nájsť vo všetkých azoloch. Zatiaľ čo triazol má tri atómy dusíka, imidazol má v heterocyklickom kruhu iba dva. Účinok azolov je založený na narušení syntézy ergosterolu.

Ergosterol je podobný cholesterolu u ľudí. Je to sterol (membránový lipid), ktorý je nevyhnutný pre tvorbu bunková membrána húb. Azoly inhibujú špecifický enzým (14

sterol demetyláza), ktorá hrá ústrednú úlohu pri tvorbe ergosterolu. Nedostatok tvorby ergosterolu preto spôsobuje nedostatok. To vedie k poškodeniu membránových buniek húb.

Vďaka tomu bunky húb nezomrú okamžite, ale nemôžu sa množiť a ďalej rásť - azoly sú fungostatické. V závislosti od preukázanej plesňovej infekcie a miesta infekcie sa môžu použiť rôzne azoly. Napríklad je potrebné dbať na to, aby flukonazol nemal žiadny vplyv na aspergillu a niektoré kmene kandidy.

Ďalšou skupinou aktívnych zložiek sú polyén makrolidy, Tie obsahujú nystatín, natamycín a amfotericín B. Amfotericín B sa viaže na ergosterol a je začlenený do bunková membrána. Vďaka tomu je bunková membrána viac priepustná pre komponenty z hubovej bunky - membrána už nefunguje efektívne.

Výsledkom je, že bunková huba zomrie (fungicíd). Amfotericín B má akútne a chronické vedľajšie účinky, ktoré na niektorých miestach obmedzujú liečbu. Dnes je k dispozícii upravený prípravok - lipozomálny amfotericín B.

To ukazuje menej vedľajších účinkov, ale stojí to tiež podstatne viac peňazí. Ďalšou skupinou sú echinokandíny (kaspofungín, mikafungín). Účinkujú tak, že inhibujú syntézu glukánov (glukózový reťazec špecifický pre hubu).

Glukán je relevantný pre stabilitu bunkovej steny. Inhibíciou svojej syntézy bunková stena stráca stabilitu, ktorú inak produkuje glukán. Echinokandíny sú fungicídne alebo fungostatické v závislosti od plesní, na ktoré pôsobia.

Ďalej je k dispozícii skupina pyrimidínových derivátov (flucytozín). Flucytozín je absorbovaný bunkami huby a enzymaticky sa mení na 5-fluórurcail. Jeho účinok je založený na inhibícii syntézy bielkovín a DNA. Táto inhibícia spôsobí rozpad metabolizmu bunkovej huby - deriváty pyrimidínu sú fungicídne a fungostatické.