Produkty
Alpelisib bol schválený v Spojených štátoch v roku 2019 a v mnohých krajinách v roku 2020 vo forme filmom obalených tabliet (Piqray).
Štruktúra a vlastnosti
Alpelisib (C.19H22F3N5O2S, Mr = 441.5 g / mol) existuje ako biela prášok.
účinky
Alpelisib (ATC L01XX65) má antiproliferatívne a protinádorové vlastnosti. Účinky sú spôsobené inhibíciou a-podjednotky fosfatidylinozitol 3-kinázy (PI3Ka). Mutácie v géne, ktorý kóduje katalytickú a-podjednotku, vedú k zvýšenej aktivite PI3Ka a tumorigenéze. Polčas rozpadu je v rozmedzí 8 až 9 hodín.
indikácia
V kombinácii s fulvestrant na liečbu postmenopauzálnych žien s pokročilou HR-pozitívnou, HER2-negatívnou karcinóm prsníka s mutáciou PIK3CA po progresii ochorenia, keď boli pacienti predtým liečení endokrinnou terapiou vrátane inhibítora aromatázy.
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa užívajú jedenkrát denne bezprostredne po jedle a vždy približne v rovnakom čase dňa.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Tehotenstvo, ženy v plodnom veku. Alpelisib má vlastnosti poškodzujúce plodnosť (teratogénne).
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Alpelisib sa v menšej miere metabolizuje izoenzýmami CYP450. Je to substrát z BCRP.
Nepriaznivé účinky
Medzi najčastejšie potenciálne nepriaznivé účinky patria (v kombinácii s fulvestrantom):
