Afatinib

Produkty

Afatinib bol schválený v USA a EÚ v roku 2013 a v mnohých krajinách v roku 2014 vo forme filmom obalených tabliet (Giotrif).

Štruktúra a vlastnosti

Afatinib (C.24H25ClFN5O3Mr = 485.9 g / mol) je 4-anilínchinazolínový derivát, ktorý je prítomný v drogy ako afatinib dimaleát, biela až hnedožltá prášok to je rozpustné v voda. Je štrukturálne príbuzný s inými EGFR TKI.

účinky

Afatinib (ATC L01XE13) má protinádorové a antiproliferatívne vlastnosti. Účinky sú spôsobené kovalentnou väzbou na kinázové domény EGFR (receptor epidermálneho rastového faktora), HER2 a HER4. To vedie k inhibícii dráhy ErbB. Afatinib má dlhý polčas až 37 hodín.

indikácia

Na liečbu metastatických, nemalobunkových buniek v konečnom štádiu pľúca rakovina (NSCLC).

Dávkovanie

Podľa SPC. tablety sa užívajú raz denne na a pôst základ.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť
  • Tehotenstvo
  • Laktácia je kontraindikovaná

Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Afatinib je substrát a inhibítor P-glykoproteín. Vhodná droga-droga interakcie sú možné s P-gp inhibítormi a induktormi.

Nepriaznivé účinky

Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť hnačkavyrážka, orálna mukozitída, obeh, suché koža, zlá chuť do jedla a svrbenie.