Produkty
Abirateron je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Zytiga). V mnohých krajinách bol schválený od roku 2011.
Štruktúra a vlastnosti
Abirateronacetát (C.l.26H33NO2Mr = 391.5 g / mol) existuje ako biela kryštalická látka prášok ktorá je v voda. Je to proliečivo a v tele sa rýchlo biotransformuje na aktívny metabolit abiraterón. Dôvodov na podávanie proliečiva je čoraz viac biologická dostupnosť predchodcu.
účinky
Abiraterón (ATC L02BX03) inhibuje CYP17 v semenníkoch, nadobličkách a prostaty nádorové tkanivo, čo vedie k blokáde syntézy androgény ako testosterón a dihydrotestosterón. Na rozdiel od ketokonazol, je selektívnejšie. androgény poskytujú rastový stimul pre nádorové bunky. Abiraterón inhibuje hormonálne závislý rast nádorov.
indikácia
Na liečbu pokročilých metastáz prostaty rakovina. Abiraterónacetát sa podáva v kombinácii s glukokortikoidy.
Dávkovanie
Podľa SPC. Abiraterónacetát sa užíva jedenkrát denne. Je povinné, aby sa podával pôst pretože jedlo sa veľmi zvyšuje biologická dostupnosť. Mala by sa užiť najskôr dve hodiny po jedle. Najmenej jednu hodinu po užití by sa nemalo jesť žiadne jedlo.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Srdcové zlyhanie (NYHA III a IV)
Pri pohlavnom styku so ženou vo fertilnom veku obidve a kondóm a ďalšia spoľahlivá metóda antikoncepcie sú povinné. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Abirateronacetát sa nemá užívať s jedlom (pozri vyššie). Silne inhibuje CYP1A2 a CYP2D6 a slabo inhibuje CYP3A4. Koncentrácie substrátu CYP2D6 dextrometorfániumbromid kombináciou sa výrazne zvyšujú.
Nepriaznivé účinky
Abiraterónacetát zvyšuje hladinu a príčiny mineralokortikoidov vysoký tlak, hypokaliémiea okrem iného zadržiavanie tekutín. Súbežne podávané glukokortikoidy ako prednizón a prednizolón môže znížiť tieto vedľajšie účinky (preto kombinácia). Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť Infekcie močových ciest, hypokaliémie, vysoký tlakperiférny edém, hypertriglyceridémia, srdce zlyhanie, angínaarytmia, fibrilácia predsiení, tachykardiaa zvýšené pečeň enzýmy.
