Produkty
Abemaciclib bol schválený vo forme filmového filmu tablety v USA v roku 2017, v EÚ v roku 2018 a v mnohých krajinách v roku 2019 (Verzenios).
Štruktúra a vlastnosti
Abemaciclib (C.27H32F2N8Mr = 506.6 g / mol) existuje ako biela až žltá prášok.
účinky
Abemaciklib (ATC L01XE50) má protinádorové a antiproliferatívne vlastnosti. Účinky sú spôsobené silnou a selektívnou inhibíciou cyklín-dependentných kináz (CDK) 4 a 6. Abemaciklib blokuje prechod bunkového cyklu z Gl do fázy S bunkového delenia. To vedie k apoptóze rakovina bunky a inhibuje množenie rakovinových buniek. Stredný polčas je 24.8 hodín.
indikácia
Na liečbu postmenopauzálnych žien s lokálnym pokročilým alebo metastatickým karcinómom prsníka pozitívnym na hormonálny receptor (HR) negatívnym na receptor ľudský epidermálny rastový faktor 2 (HER2):
- V kombinácii s inhibítorom aromatázy ako počiatočná endokrinná liečba.
- V kombinácii s fulvestrant u žien po predchádzajúcej endokrinnej liečbe.
- Ako monoterapia po progresii ochorenia po endokrinnej liečbe a jedna alebo dve chemoterapie režimy pre metastatické ochorenie, keď nie je vhodná chemoterapia.
U pre- alebo perimenopauzálnych žien sa má endokrinná liečba kombinovať s agonistom LHRH.
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa užívajú dvakrát denne, nezávisle od jedla. Kombinácia s grapefruitovým džúsom sa neodporúča.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Abemaciklib je metabolizovaný CYP3A4 a vhodným liekom interakcie treba brať do úvahy.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť hnačkainfekcia, neutropénia, anémia, únava, nevoľnosť, zvracaniea znížená chuť do jedla.
